Андрогенно-анаболические стероиды – как они работают

Соотношение анаболических и андрогенных эффектов стероидов/прогормонов

В нескольких статьях нашего блога о новых разрешенных прогормонах, доступных на рынке, мы обсуждаем «соотношение анаболических и андрогенных эффектов», как было описано в книге Юлиуса Вида 1969 года под названием «Андрогены и анаболические агенты», проверенные на мышцах – леваторах заднего прохода (levator ani)

В конце 60-х годов мышей принесли в жертву Богу наращивания мышц, чтобы увидеть, какие стероиды проявляют наиболее выраженный анаболический и наименее выраженный андрогенный эффекты.

Levator ani (леватор заднего прохода) – это мышца, находящаяся в малом тазу грызунов, отвечающая за движения хвоста и отличающаяся чрезвычайно высоким содержанием андрогенных рецепторов, которых в ней намного больше, даже чем в предстательной железе. В самом начале развития анаболических стероидов ученые искали священный Грааль – стероид с чисто анаболическим эффектом (наращивание мышц) без андрогенного действия (негативные побочные эффекты, связанные с использованием стероидов: маскулинизация/вирилизация у женщин, прыщи, андрогенная алопеция, увеличение предстательной железы и другое).

Чтобы проверить профиль стероидов ученые, такие как Джулиус Вида, взяли молекулу тестостерона и модифицировали ее всеми возможными способами. Поскольку было обнаружено, что самое большое количество андрогенных рецепторов находится в мышцах levator ani, то предполагалось, что с их помощью можно проводить тестирования стероидов для определения их влияния на рост скелетных мышц. Таким образом, лабораторной крысе вводили стероид, умерщвляли ее, а затем анализировали влияние вещества на levator ani, семенные пузырьки и вентральную долю предстательной железы.

Появление соотношения анаболического эффекта к андрогенному

В 1969 году исследователь Юлиус Вида провел вышеизложенные эксперименты и проверил влияние всех известных и доступных в то время стероидов как на мышцы levator ani, так и на предстательную железу крыс, и придумал шкалу, которую он назвал «соотношение анаболического и андрогенного эффектов». Чем сильнее стероид связывается с мышцей levator ani, тем выше его балл по анаболической шкале. Точно так же, чем стероид хуже связывался с андрогенными рецепторами в предстательной железе и семенных пузырьках, тем ниже его балл по андрогенной шкале.

Это должно было показать, что некоторые стероиды обладают более выраженным анаболическим эффектом (наращивание мышц) и менее выраженным нежелательным андрогенным действием на предстательную железу, то есть являются более подходящими для последующей разработки в качестве фармацевтического средства для сохранения мышц и наращивания мышечной массы.

Например, по своей шкале Вида оценил тестостерон как 100:100, поскольку он связывается с мышцей levator ani, так же, как и с предстательной железой. Может показаться, что тестостерон – «идеальный» стероид, но, по мнению Вида, это далекий от совершенства стероид, так как он оказывает сильное негативное влияние на предстательную железу.

Таблица 5. Сравнение влияния различных стероидов на леватор заднего прохода (levator ani) и вентральную долю предстательной железы

СтероидОтносительная эффективностьСоотношение
Levator aniВентральная доля предстательной железыL.A./предстательная железа
Тестостерона пропионат1001001
Тестостерон141940,07
Метилтестостерон1591680,9
Δ’-тестостерон590,6
Δ’-метилтестостерон991,0
4,5α-дегидротестостерон74501,5
2-гидроксиметилен-17α-метил-4,5α-дегидротестостерон751,4
Станазол1334,3
1-метил-Δ’-4,5α-дегидротестостерона ацетат118274,4
1-метил-Δ’-4,5α-дегидротестостерона энантат5987,4
19-нортестостерон6141,5
17α-этил-19- нортестостерон80127
19-нортестостерона β-фенилпропионат2201416
Wy34753401720
Источник: Эдгрен 1963 г., все права защищены «Родос Интернейшнл Паблишинг, Со.»

Дикие маркетинговые заявления.

После того, как Вида предложил свой метод, поклонники и продавцы стероидов и прогормонов стали использовать эту шкалу «отношения анаболического и андрогенного эффектов» для того, чтобы продавать стероиды как исключительно хорошие. Например, когда 1-тестостерон открыто продавался как авторский стероид, маркетологи говорили, что он «имеет на 700% более выраженный анаболический эффект, чем тестостерон». Очевидно, глупое утверждение, которое не имеет особого смысла с фармакологической точки зрения, но как коммерческий шаг, оно творило чудеса.

Таким образом, если вы видите, что кто-то связывает анаболическое действие определенного стероида с его соотношением анаболического и андрогенного эффектов, не следует доверять ему. Это не истинный показатель того, сколько мышц может добавить стероид, но он показывает, что это вещество имеет положительный стероидный эффект. Хорошим примером является следующий момент: часто говорят, что лаксогенин имеет такое же соотношение, как анавар (оксандролон), но все мы знаем, что лаксогенин не такой сильный.

Это всего лишь число, но нужно отметить, что оно ни в коем случае не является бесполезным: если балл андрогенного эффекта выше, чем балл анаболического эффекта, то вы будете заранее знать, что это соединение значительно влияет на предстательную железу и вызывает другие распространенные андрогенные побочные эффекты.

Итак, что случилось с Вида и его поиском идеального анаболического стероида без андрогенных эффектов? К сожалению, на сегодняшний день мы знаем, что все анаболические стероиды воздействуют на андрогенные рецепторы , безотносительно силы эффекта на наращивание мышечной массы или маскулинизирующего действия.

Анаболические стероиды — то, чем можно быстро и здорово нарастить мышечную массу, и как видно гарантированно попутно навредив своему здоровью. Следует избегать любых советов и предложений по их использованию, если вы хотите заниматься спортом для своего удовольствия и здоровья.

Анаболические андрогенные стероиды

Большинство людей уверено, что анаболические стероиды используются только спортсменами для улучшения их спортивных показателей. В первую очередь такое мнение основано на результатах статистики, которая говорит, что порядка 90 % атлетов, занимающихся спортом профессионально, употребляют этот тип препаратов. В основном это касается силовых видов, в которых мышечная масса имеет первостепенное значение. Это может быть пауэрлифтинг, бодибилдинг или тяжелая атлетика.

Так же неумолима статистика и к парням, посещающим тренажерные залы. Около 60 % от их общего количества хотя бы раз употребляли стероиды. Федерации всех видов спорта ведут непримиримую войну с нелегальной продажей анаболических стероидов. Очень часто в СМИ можно прочитать об ужасных последствиях применения анаболических андрогенных стероидов. В некоторых странах за нелегальное распространение стероидов даже предусмотрено уголовное наказание.

Но одновременно с этим все забывают одну, причем немаловажную деталь: анаболические стероиды являются лекарственными препаратами. Сейчас пришло время разобраться в этом вопросе более досконально. Сегодня мы разрушаем стереотипы об анаболических андрогенных стероидах и рассказываем правду об этих препаратах.

Анаболические андрогенные стероиды

Начать обсуждение стоит с вопроса о происхождении анаболических стероидов. Слово «анаболик» берет начало от «анаболизм», означающего процесс образования, или синтез. Применительно к человеческому организму это касается образования новых клеток и, как следствие этого, тканей.

Исходя из этого, можно говорить, что к группе стероидов относится большое количество препаратов, отличающихся своей структурой и происхождением ингредиентов. Однако все они имеют одинаковую задачу — усилить в организме процесс синтеза белковых соединений.

Выше уже говорилось, что анаболические средства относятся к медицинским препаратам, и их активно используют при лечении большого количества заболеваний. При их назначении всегда исходят из механизма их действия. Наибольшее распространение они получили, как препараты, применяемые при лечении катаболических заболеваний. Обычно это происходит после того, как введение дополнительных белковых соединений в организм не дает желаемых результатов.

Среди показаний к применению следует выделить кахексию, связанную с онкологическими болезнями и ВИЧ, после лучевой терапии, продолжавшейся длительное время, а также после некоторых серьезных операций.

Также стероиды могут использоваться при лечении диабета, цирроза печени в комплексе с другими лекарственными средствами и т.д. Кроме этого существует положительный опыт лечения заболевания Верднига-Гоффмана. Пока не были получены более эффективные средства, стероиды с успехом использовались при лечении анемии и рака молочных желез у женщин.

Как возникли анаболические андрогенные стероиды

Впервые связь между половыми гормонами мужчин и ростом мышечной массы была замечена еще в 1895 году. Исследования в этом направлении были продолжены в 1935 году, когда ученым удалось обнаружить взаимосвязь гормона тестостерона с появлением вторичных половых признаков, а также увеличением содержания в организме белковых соединений. Спустя одиннадцать лет был создан метандростенол.

Работы по созданию анаболических препаратов началась в начале 40-х годов прошедшего века. Эти исследования были завершены спустя десятилетие, когда были искусственно синтезированы андрогены. В тот момент ученые ставили перед собой задачу создать препарат, который имел бы меньшее андрогенное воздействие на организм в сравнении с тестостероном.

Свойства анаболических андрогенных стероидов

Уже сам термин «анаболический» отражает главную суть действия препаратов этого типа: улучшение процесса синтеза белковых соединений в организме, поддержание баланса азота в теле и повышение его массы.

Способность ускорять синтез белков напрямую связана с воздействием стероидов на клетки. Причем происходит это на генном уровне. Активные вещества, содержащиеся в препаратах, способны проникнуть в само ядро клетки и заблокировать процесс ген-депрессора синтеза белковых соединений. Также клеточные мембраны начинают лучше усваивать аминокислоты, углеводы и микроэлементы.

Действие анаболических стероидов

Это главная функция анаболических андрогенных стероидов, но далеко не единственная. Препараты этого типа улучшают усвоение кальция организмом, что необходимо при лечении остеопороза. Благодаря их воздействию на костную ткань, увеличивается активность щелочной фосфатазы.

Не менее эффективны стероиды оказались и при лечении сахарного диабета. Они воздействуют на синтез гликогена. Это вещество существенно усиливает действие инсулина, что, в свою очередь, приводит к снижению содержания сахара в крови. Улучшают стероиды и липидный обмен, что приводит к снижению показателя холестерина. Во время исследований было обнаружено, что применение анаболических препаратов приводит к замедлению развития бляшек в сосудах.

При приеме стероидов активируются процессы репарации в поверхностном кожном покрове и эпителии железистого типа, стимулируется синтез эритропоэтина, улучшается усвоение аминокислот в кишечнике, что увеличивает содержание азота.

По этой причине во время стероидной терапии в программу питания следует добавить богатую белковыми соединениями пищу, уменьшив при этом суточное потребление углеводов и жиров. Доказано экспериментальным путем, что при недостатке белка в рационе лечение анаболическими препаратами не даст требуемого эффекта.

Также невозможно не затронуть и тему дозировки. Практически все описываемые побочные эффекты возникают именно и-за применения необоснованного количества препаратов. Только передозировка способна привести к нежелательным последствиям. Таким образом, принимать стероиды следует в течение длительного периода, но небольшими дозами, предварительно согласовав их со специалистами.

Сейчас в СМИ часто акцент делается на отрицательное воздействие анаболических стероидов на половую функцию мужчин. Но подобные заявления не соответствуют истине. Экспериментальным путем было установлено, что при приеме строго установленных доз стероиды оказывают положительный эффект на половое влечение, и улучшают морфологическое состояние половых желез. Некоторые анаболические средства официально используются при лечении мужской импотенции.

Других ограничений не существует. Однако снова хочется напомнить про дозировку препаратов. Это может иметь некоторые побочные эффекты, о которых так любят писать в СМИ. Вот только там всегда забывают указывать, что все побочные эффекты напрямую связаны с превышением терапевтической дозы препарата.

Таким образом, из всего вышеописанного следует вывод, что стереотипы об анаболических андрогенных стероидах сформированы ошибочно. В большинстве случаев их характеризуют только с отрицательной стороны, забывая упоминать о полезных свойствах этой группы препаратов.

Если перед прохождением курса стероидной терапии пройти консультацию у специалиста и следовать его рекомендациям, то побочные эффекты будут не страшны.

Видео об анаболических стероидах:

[media=https://youtu.be/tf25Hr5IFoI]

Анаболические и андрогенные стероиды: как они работают?

Стероиды в наиболее обобщённом и массовом понимании – это синтетические гормональные препараты. Их можно разделить на два больших класса: половые гормоны и глюкокортикостероиды (вырабатываются надпочечниками).

Вторая группа (кортикостероиды) имеет наиболее обширный спектр действия на организм. Фактически кортикостероиды помимо своих биологических функций также обеспечивают выживание организма в критических и стрессовых ситуациях.

Структура статьи:

Читайте также:  Синтол: зачем он нужен и как его применять?

Кортизол, к примеру, снижает воспалительные процессы и способствует разрушению определённых тканей организма для получения энергии (часто происходит это за счёт мышечной ткани, из-за чего его особенно сильно не жалуют культуристы). Адреналин в условиях угрожающей жизни опасности проясняет сознание, продуцирует выброс глюкозы, усиливает приток крови к мозгу и мышцам, стимулируя взрывную активность, повышение выносливости и силы, что даёт возможность убежать от опасности либо бороться с ней.

Если же говорить о половых гормонах, то они в своём воздействии обладают двумя составляющими: анаболическая и андрогенная (противоположная – прогестагенная (феминизирующая)).

Андрогенное воздействие проявляется в стимулировании мужских первичных и вторичных половых признаков (усиленный рост волос на теле, развитие половых органов, повышение сексуального влечения, агрессия и так далее). У женщин же андрогены вызывают маскулинизацию и проявление мужских вторичных половых признаков.

Феминизирующее воздействие проявляется в связи с эстрогенной либо прогестагенной активностью конкретного взятого вещества. Увеличиваются молочные железы (грудь), усиливается накопление воды и жира в отдельных частях тела, усиливается аппетит и успокаивающее действия на ЦНС.

Анаболическая составляющая

И в первую очередь именно в связи с анаболической активностью стероиды используются в сфере спорта. Ключевые анаболические свойства проявляются в следующем:

  • усиленный синтез мышечного протеина и повышенная задержка азота в мышцах
  • повышенное накопление гликогена в мышечных гликогеновых депо
  • задержка жидкости в мышечных тканях
  • активизация иммунитета
  • повышение усвояемости питательных микроэлементов, витаминов, минералов и скорости обмена веществ
  • сжигание жировых накоплений

Благодаря анаболикам удаётся быстрее растить мышечные объёмы, ускоряется заживление ран и травм, атлет становится выносливее, сильнее и быстрее.

Все анаболики чаще всего обозначают аббревиатурой «AAC». Они представляют собой синтетические препараты на основе мужского полового «флагмана» тестостерона в непосредственно «чистом» виде либо же выступают производными от молекулы тестостерона. Производные препараты создавались в целях усилить анаболические качества, снижая при этом андрогенное воздействие. При этом некоторые анаболики могут иметь еще как эстрогенное, так и прогестагенное действие. Так, их вещество частично преобразуется в женский эстрадиол, либо само молекулярное строение действующего вещества подобно им.

Действие стероидов на клеточном уровне

Каждое гормональное вещество оказывает воздействие на клетку посредством специальных рецепторов, которые предназначаются для взаимодействия с этим гормоном или целым классом схожих веществ. Рецептор фактически представляет собой сложный механизм, который активируется, когда к нему прикрепляется молекула определенного гормона и направляет специальный сигнал в ядро клетки посредством ряда других сложных биохимических реакций. Выполнив эти действия, молекула гормона отсоединяется и далее циркулирует по крови. Рецепторы андрогенного характера находятся, как правило, внутри клетки. На поверхности же клетки располагаются рецепторы пептидных соединений.

При введении экзогенных стероидов (лекарственных препаратов) их концентрация в организме повышается как минимум в несколько раз. Даже если использовать низкие дозы, их показатель становится в 2-4 раза выше естественных физиологических показателей. Таким образом, вероятность взаимодействия вводимых гормонов с андрогенными рецепторами повышается в связи с чем, ядро клетки чаще стимулируется с целью синтеза белка. Значение также имеет такой параметр как способность стероидного препарата стабилизировать андрогенный рецептор. Чем лучше с этой задачей справляется стероидный препарат, тем более длительно он в состоянии стимулировать анаболические процессы в клетках.

Наиболее хорошо эта способность выражена у тестостерона, но многие его производные либо другие AAC обладают более сильным анаболизмом, поэтому синтез мышечных белков может быть более выраженным. Увеличивая объём дозировок, либо комбинируя (заменяя) стероиды на более сильные можно стимулировать клетки строить белки практически непрерывно. При условии достаточного питания, правильных тренировок и отдыха.

Но такое повышение эффекта происходит не постоянно. Линейно он возрастает лишь до определённого предела, когда даже дальнейшее удвоение дозировки даст прибавку лишь в 20%. Если привести пример, то такая «мегадоза» тестостерона как 2,5-3 грамма в неделю даст лишь немного более выраженный эффект, нежели 1 грамм. Но с другой стороны побочные эффекты растут пропорционально дозировке.

Что такое андрогенная активность

Помимо анаболической активности, все современные стероиды наделены и андрогенной. Что же кроется под этим термином? Андрогенной активностью принято называть способность полученного извне, то есть экзогенного, либо выделяемого организмом, то есть эндогенного. Последний – это гормон, способный связываться с андрогенными рецепторами, имеющимися в организме каждого атлета. Пик активности андрогенов можно наблюдать при развитии первичных, а также и вторичных, половых признаков у мужчин.

Основные проявления андрогенной активности


Главными показателями наличия степени андрогенной активности являются следующие:

  • Прирост мускулатуры. Дело в том, что гормон, наделенный андрогенными качествами, связывается с миобластами. После данного процесса они становятся качественной и полноценной мускулатурой.
  • Снижение количества жировых клеток. Андрогены проводят блокировку организма, отвечающего за нормальную работу жировых клеток. Одновременно происходит уменьшение так называемых альфа-адренергических рецепторов. В результате неизбежно и однозначно возрастают уровни адреналина и норадреналина. А именно они влияют на топку имеющегося в телосложении атлета ненужного жира. С его наличием всегда борется каждый атлет, желающий иметь подтянутое и здоровое тело.
  • Сперматогенез. Андрогены и фолликулостимулирующий гормон совместно связываются с особыми клетками Сертоли. Итогом становится качественная и отличная выработка спермы. Но если андрогенов в крови окажется слишком много, не исключено появление противоположного эффекта, который даже может спровоцировать временное бесплодие.
  • Явление маскулинизации, способное проявиться у женщин, которое еще иначе называют вирилизацией. Так как гормон в женском организме вступает в связь с андрогенными рецепторами, и чаще всего такое происходит именно с экзогенным гормоном, то в результате такой деятельности организм начинает развиваться по «мужскому» типу. Поэтому специалисты не рекомендуют женщинам-спортсменкам «курсить» любыми существующими сегодня анаболическими стероидами, имеющими высокую степень андрогенности.

Препараты с андрогенной активностью

Если говорить о современных препаратах, наделенных высокой степенью такой активности, в первую очередь следует назвать тестостерон . Поскольку при описании стероидного профиля любого из стероидов характеристика его андрогенного и анаболического индекса всегда указывается относительно эталонного тестостерона. Но справедливости ради стоит сказать, что андрогенная активность, к примеру, такого препарата, как Тренболон , на порядок выше тестостерона. Но особый статус главный мужской гормон заслужил, поскольку является сильным андрогенным гормоном, который выделяет человеческий организм.

Специалисты в сфере спортивной «фармы» советуют для хорошей эффективности соблюдать сочетание анаболиков с андрогенами. Это поможет снизить продолжительность ПКТ и нанести меньше вреда половой системе атлетам. Хотя на практике бодибилдеры давно делают выбор в пользу стероидов, степень анаболической активности которых в разы превышает андрогенную. При приеме таких препаратов спортсмены могут быть уверены, что не получат побочек, вызванных конверсией чрезмерного числа гормонов в эстрадиол, а также дегидротестостерон.

Следует учитывать, что атлетам, имеющим предрасположенность к облысению и проблемам с простатой, при прохождении курса андрогенных стероидов обязательно нужно вводить в него специальные блокаторы дегидротестостерона. Хоть они и склонны снижать результативность стероидов, но помогут избежать появления побочек, связанных с выпадением волос и нарушением нормальной функции простаты.

Препараты, хорошо повышающие андрогенную активность :

  1. Препарат Андриол оказывает незначительное токсической воздействие на функционирование печени. С целью повышения его эффективности, рекомендовано проводить комбинированные курсы Андриола с другими современными стероидами.
  2. Андроксол наделен высокой андрогенной активность, но на курсе препарат не станет угнетать нормальную выработку организмом атлета собственного тестостерона.
  3. Еще один мощный андроген под названием Аквесус довольно токсичен, при использовании способен нанести значительный вред печени. Действующее вещество препарата быстро попадает внутрь организма и начинает активно работать, но сами уколы часто вызывают дискомфорт в месте введения.
  4. Стероид Андростанолон очень любим спортсменами. Он не только относительно безопасен для печени, но и активно используется для курсов, которые проводят незадолго до плановых ответственных выступлений.
  5. Денистренил – отличный современный стероид, который специалисты все-таки не рекомендуют использовать женщинам. Мужчины же, принимая средство, могут рассчитывать на появление венозности, улучшение уже имеющегося рельефа, получение максимально жесткой и плотной мускулатуры.
  6. Дегидротестостерон представляет собой достаточно активную форму тестостерона. Он по праву считается сильным естественным андрогенным препаратом, вызывающим отличное наращивание солидной мускулатуры, которое так нужно любому атлету. Единственным противопоказанием к его приему является предрасположенность к облысению.
  7. Testosteron depo оказывает токсическое воздействие на работу печени в слабой степени. Поскольку он наделен не только сильной андрогенностью, но и склонен к конверсии в эстрогены, а также ароматизации, принимать стероид следует аккуратно. Производитель в инструкции предупреждает о возможных побочных эффектах – таких, как гипергидроз, акне, повышенный рост волос, явление гинекомастии и другие. Чтобы провести профилактику появления неприятных побочек, спортсмены часто вводят в курс Тестостерона специальные препараты-антиэстрогены.

Выводы

Андрогенная активность – явлением многоплановое, которое может принести как пользу, так и некоторый вред здоровью спортсмена. При использовании в спортивной практике мощных андрогенов следует соблюдать дозировки и длительность курса, а также учитывать индивидуальные особенности своего организма. Важную роль помимо самого стероидного курса играет и правильный подбор препаратов для проведения ПКТ. Перед тем, как начать «курсить» каким-либо современным стероидом, не лишним будет обследоваться, а также получить консультацию врача.

Анаболические и андрогенные стероиды

К этому классу препаратов относятся синтетические производные тестостерона — основного мужского полового гормона, оказывающего андрогенное и анаболическое действие. Андрогенные свойства тестостерона определяют в мужском организме развитие вторичных половых признаков: волосяной покров на теле и лице, низкий голос, развитие и эрекцию половых органов, сексуальное поведение, а также агрессивность. Проявлением анаболических качеств тестостерона является ускорение роста мышечной массы.

Довольно долгое время медики пытались применять натуральный тестостерон для лечения заболеваний, вызывающих потерю веса тела. К несчастью, тестостерон в его естественной форме имеет период полураспада в организме всего около десяти минут. Это означает, что половина дозы тестостерона выводится из организма через 10 минут после того, как ее туда ввели. После этого каждые 10 минут выводится половина оставшегося количества. Уже через час от начального количества ничего не остается. Инъекция натурального тестостерона в мышцу может растянуть время полного распада до 10 часовно и этого недостаточно для того, чтобы произвести какой-то эффект. Химики работали над натуральным тестостероном для того, чтобы создать препарат, работающий как тестостерон, но живущий в организме достаточно долго, чтобы произвести какой-то эффект. В результате были получены такие производные тестостерона, как 17-альфа-алкилат, 17-бэта-эфир и 1-метил. Все анаболически-андрогенные стероиды, находящиеся сейчас в употреблении, являются вариациями какой-то из этих трех производных молекулы тестостерона. 17-альфа-алькилаты и 1-метил принимаются орально, а 17-бэта-эфиры — в виде инъекций.

Созданные препараты отличаются от исходной субстанции — тестостерона – либо заниженной андрогенной функцией, либо еще более высокой андрогенностью и заниженной анаболической активностью, либо повышенной эффективностью в отношении обоих качеств. Это и объясняет различие в действии, эффективности и побочных эффектах существующих ААС.

Какое-то время считалось, что анаболические и андрогенные стероиды — это разные вещи и поэтому якобы можно разработать новые типы стероидов, которые будут просто увеличивать мышечную массу без побочных андрогенных эффектов. Однако выяснилось, что анаболические и андрогенные эффекты вызываются одними и теми же препаратами, но в разных тканях. Таким образом, любые стероиды, увеличивающие мышечную массу, несут в себе и андрогенное действие.

И все же существует разделение на преиму- щественно анаболические и преимущественно андрогенные стероиды. Для определения стеро- ида как анаболика или андрогена в качестве па- раметра служит тестостерон. Стероиды, в кото- рых андрогенное действие по отношению к тестостерону снижено, определяются как «анаболические стероиды», а те, где андрогенные качества выше — «андрогенные стероиды».

Поскольку и анаболики, и андрогены имеют общего родоначальника — тестостерон и обла- дают сходным механизмом воздействия на орга- низм, в данной книге они рассматриваются как единый класс препаратов — анаболически- андрогенные стероиды (ААС).

Читайте также:  Гонадорелин (Gonadorelin): свойства, эффективность и дозировки

Рассмотреть все биохимические процессы, которые происходят в организме при приме ААС, в рамках данной книги не представляется возможным. Остановимся лишь на тех из них, которые наиболее интересны для атлетов и относятся главным образом к воздействию ААС на мышечную клетку.

Стероиды вводятся внутримышечно либо при- нимаются орально. При инъекции вещество попадает непосредственно в кровь, в форме таблетки идет через желудочно-кишечный тракт к печени, где либо полностью, либо частично разрушается, либо поступает в кровь в своем изначальном состоянии. Принятый стероид поступает в кровь в форме многочисленных стероидных молекул, которые передвигаются по кровеносному руслу по всему телу. Каждая стероидная молекула несет в себе информацию, которую она должна передать определенным клеткам тела. Предназначенные для этого клетки имеют на своей наружной мембране различные виды рецепторов. Одни из них — стероидные рецепторы, кото- рые в большом количестве содержатся в мышечных клетках. Стероидные рецепторы и стероид- ные молекулы одного и того же размера и формы. И подходят друг к другу, подобно «ключу к замку». Стероидный рецептор принимает стероидную молекулу, пропуская мимо все другие типы молекул. То же происходит и с другими типами рецепторов, которые не воспринимают стероидные молекулы, т.к. предназначены только для «своих» молекул. Когда стероидный рецептор и стероидная молекула объединяются в комплекс, молекула способна к передаче информации мышечной клетке. Следует заметить, что большинство стероидных молекул находятся в крови в связанном состоянии, образуя соединения со связывающим половые гормоны глобулином: 98% стероидных молекул в крови находятся в связанном состоянии и только 1-2% — в свободном. Послед- ние как раз и относятся к стероидным молекулам, способным к образованию стероидно-рецепторного комплекса. Связанные стероидные молекулы — пассивная часть, т.к. в таком состоянии их не воспримет мышечная клетка. Точности ради скажу, что это процентное соотношение колеблется.
Сформировавшийся стероидно-рецепторный комплекс направляется к ядру клетки, где присо- единяется к определенным сегментам на отрезках нуклеиновых кислот ДНК. Затем следует транскрипция, т.е. с ДНК делается отпечаток. Возникшая при этом рибонуклеиновая кислота покидает клеточное ядро и в цитоплазме присое- диняется к находящейся здесь РНК, где посредством трансляции идет увеличение синтеза белка. В сочетании с интенсивными силовыми тренировками это ведет к поперечному увеличению мы- шечной клетки (мышечной гипертрофии).

Усиленный синтез протеинов рассматривается как главное воздействие стероидов на мышечную клетку, в то время как стероидные молекулы переносят и другую, важную для атлетов информацию. Многое говорит в пользу того, что стероиды обладают еще и сильным антикатаболическим действием. Благодаря им снижается процент протеина, разрушающегося в мышечной клетке. Кроме того, стероидные молекулы блокируют находящиеся на мембране мышечной клетки рецепторы кортизола. И производимый организмом сильный катаболический гормон кортизол теряет свою активность.
Еще одно преимущество стероидов в том, что они повышают в мышечной клетке синтез креатинфосфата (КФ). КФ играет решающую роль в восстановлении аденозинтрифосфата (АТФ).

АТФ – основа всех мышечных движений, т.к. является горючим материалом, необходимым клетке для совершения работы. АТФ накапливается в мышечной клетке и при потребности превращается в аденозиндифосфат (АДФ). Этот процесс высвобождает энергию, позволяющую работать мышечной клетке. Для обратного процесса АДФ в АТФ также необходим КФ. Чем его больше, тем быстрее идет это восстановление и тем больше АТФ находится в распоряжении мышечной клетке. На практике это означает, что мышца становится сильнее, но не больше. Те, кто уже однажды пробовали стероид Оксандролон, знают, что этот препарат воздействует главным образом на мышечную силу. Дело в том, что он вызывает в мышечной клетке повышенный синтез КФ.

Еще один фактор, который полезен атлетам — то, что стероиды аккумулируют в мышечной клетке углеводы в виде гликогена. Этот процесс идет наряду с усиленным накоплением жидкости, что вместе с повышением объемов мышцы влечет за собой и улучшение их выносливости.

Стероиды сокращают выработку эндогенного инсулина, т.к. мышечная клетка может с их приемом усваивать питательные вещества (углеводы в форме гликогена и белок в форме аминокислот) в меньшей зависимости от инсулина. Это дает атлетам возможность сократить процентное содержание жира и улучшить твердость мышц, т.к. инсулин наряду со своим качеством сильно-действующего анаболического гормона превращает глюкозу в глицерол и, в конечном итоге, в триглицериды, что ведет к росту жировых клеток. Кто хоть раз применял стероиды, знают, что во время тренировки в задействованной мускулатуре наблюдается «эффект насоса», который профессионалы называют «стероидный памп». Дело в том, что стероиды повышают объем крови и количество эритроцитов в ней. Мышцы приобретают более объемный вид. Наряду с этими преимуществами усиленный приток крови к мышечной клетке увеличивает доставку к ней питательных веществ. Связанное с этим явлением усиленное снабжение организма кислородом часто используют бегуны на средние и короткие дистанции.

После того как стероидно-рецепторный комплекс выполнил свое предназначение в ядре клетки, стероидная молекула возвращается в кровеносное русло и либо на некоторое время вновь становится пригодной для вышеописанной функции, либо превращается в недействующую молекулу и, в конечном счете, выводится из орга- низма вместе с мочой.

Не все находящиеся в крови стероидные молекулы сразу же соединяются со связывающим половые гормоны глобулином или находятся в свободном, активном состоянии. Некоторая их часть сразу же используется организмом в про- цессе метаболизма и выводится из него. Еще одна часть может быть превращена организмом в женские половые гормоны — эстрогены. Это явление называется ароматизацией и кажется на первый взгляд чем-то немыслимым. Но, если рас- смотреть структуру мужского полового гормона — тестостерона – и женского — эстрадиола – поближе, бросается в глаза то, что они очень по- хожи. Организм легко справляется с задачей выработки необходимых структурных изменений в молекуле посредством энзимов.

Некоторые стероидные молекулы превраща- ются подобно экзогенным частям тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). Он обладает большим химическим сродством с рецепторами мышечной клетки нежели сам тестостерон, и поэтому неко- торые эксперты считают, что дигидротестостерон — более действенный гормон в сравнении как с мужскими, так и женскими половыми гормонами, в то же время он обладает и высоким связующим потенциалом в отношении рецепторов сальных желез и их волосяных фолликулов. Интересно, что ДГТ не может превращаться в эстрогены.

В конечном итоге все эти молекулы через некоторое время выводятся из организма с мочой. Следует также коснуться вопроса эффективности стероидов.

Некоторые ААС находясь в крови, обладают повышенной способностью соединяться с нужными рецепторами. Дело в том, что они дольше могут находиться в свободной форме, и поэтому обладают большими шансами встретится с целевыми рецепторными зонами. Такие препараты как Дека, Дианабол, Ципионат, Сустанон-250 и Параболан обладают высокой способностью отыскивать нужные рецепторы в организме самых разных пользователей, так как имеют больший процент свободных молекул, чем другие.

При всем при этом многое зависит от особенностей организма конкретного пользователя. Некоторые спортсмены обладают чрезвычайно большим количеством свободных рецепторов, что в свою очередь радикальным образом усили- вает анаболический эффект. Этим объясняется то, что некоторые штангисты, принимая неболь- шие дозы стероидов, непрерывно наращивают результативность. Среди спортсменов есть и индивидуумы с малым количеством рецепторов в клетках мышц, в связи с этим для них будут эффективны только самые сильнодействующие ААС. Очень часто эти пользователи принимают высокие дозы из смеси различных стероидов без видимого эффекта.

У некоторых спортсменов активные рецепторные участки имеются в тех зонах, где бы им лучше не быть. Так, например, у некоторых пользователей определенные препараты вызывают прыщи, а у других те же самые препараты в таких же дозах не вызывают никакой реакции организма. Этим также объясняется то, что у некоторых спортсменов, даже при высоких дозах тестостерона не наблюдается увеличения грудных желез, а у других пользователей любые стероиды, даже Дека, вызывают гинекомастию. Можно предположить, что у некоторых индивидуумов в тканях груди имеется очень большое количество эстрогенных рецепторов, а у других — очень незначительное. С вашим индивидуальным количеством рецепторов и их преимущественным расположением ничего не поделаешь — такова ваша генетическая особенность.

Помимо генетического фактора, важным моментом представляется и возрастная активность рецепторов. Имеются данные, согласно которым наибольшей активностью рецепторы обладают у молодых людей в возрасте до 20 лет. Конечно же, это обобщение, но таковы, по крайней мере, тенденции. Стероиды в этом возрасте лучше усваиваются и дают максимальный результат. Таким образом, представители этой возрастной группы могут принимать небольшие дозы в течение более длительного периода времени и добиваться большего прироста результативности, нежели лица более старшего возраста.

Более-менее разобравшись в механизме дей- ствия ААС, перейдем теперь непосредственно к описанию препаратов этой группы.

Авторизация.

Андрогенные и анаболические стероиды

Разместил: 43facog6D8 декабря 2008Просмотров: 10735

Автор: Юрий Бомбела

В свое время мною была написана статья, целью которой являлась попытка доказать, что между так называемыми «андрогенами» и «анаболиками» принципиальной разницы нет (см. статью «Популярная мифология», журнал «Железный мир», №2 за 2004 год). Если вы читали эту статью, то, должно быть, помните, что деление на «андрогены» и «анаболики» весьма условно, все препараты в той или иной степени обладают как «андрогенными», так и «анаболическими» свойствами. Данная же статья является не только развитием этой темы, но и попыткой, до некоторой степени, взглянуть на проблему по-иному.

Что такое «андрогенная активность»

Вопреки тому, что вы могли бы подумать об андрогенных рецепторах, они встречаются не только в клетках скелетных мышц, но и в простате, коже головы и тела, печени, сердце, почках и клетках нервной системы. А еще в костях и соединительной ткани. Разные анаболические стероиды обладают различной активностью в этих тканях – к андрогенным рецепторам в клетках скелетных мышц, скажем, они могут присоединяться очень хорошо, а в той же простате – плохо. А если взять тот же дигидротестостерон, то у него все обстоит с точностью до наоборот.

Фактически, отличия обуславливаются большим или меньшим наличием в тканях специфических ферментов, в основном – 5-a-редуктазы и 3-a-гидростероид дигидрогеназы, под влиянием которых происходит изменение первоначальной структуры анаболических стероидов, а значит – и их свойств. Но обо всем, как водится, по порядку.

До сих пор мне не встречались четкие определения такого понятия, как «андрогенная активность». Если принять за андрогенную активность проявления активности дигидротестостерона, то этим понятием можно объединить:

  • формирование внутренних и внешних половых органов;
  • формирование таких вторичных половых признаков, как рост волос на лице и теле;
  • возникновение акнэ;
  • повышение либидо;
  • воздействие на центральную нервную систему, следствием чего является сокращение времени на восстановление организма после перенесенной нагрузки.

Пожалуй, это все. То есть, если мы говорим об андрогенной активности того или иного препарата, то имеем в виду все вышеперечисленные пункты, кроме, пожалуй, первого, хотя и его нельзя сбрасывать со счетов, если речь идет о воздействии ААС на женский организм (имеется в виду рост клитора). Открытым остается вопрос о повышении агрессивности. На сегодня официальная точка зрения ученых (действительно серьезных исследователей, а не тех, кто неведомо по каким причинам относит себя к ним) такова: «Не существует объективных доказательств повышения агрессивности под воздействием андрогенов и анаболических стероидов». Так что «стероидную ярость» стоит из перечня андрогенных свойств исключить.

Читайте также:  Применение милдроната при занятиях спортом

Дигидротестостерон как самый мощный андроген

Теперь – о собственно дигидротестостероне (ДГТ). Часть свободного тестостерона в некоторых клетках-мишенях под влиянием фермента 5-a-редуктаза (типа 1 либо 2) превращается в ДГТ. ДГТ связывается с тем же рецептором – АР, что и тестостерон, он также циркулирует в кровяном русле – уровень ДГТ в плазме крови составляет приблизительно 10% от уровня циркулирующего тестостерона. Комплекс «АР-ДГТ» более устойчив (приблизительно в три-пять раз), нежели аналогичный комплекс с участием тестостерона. То бишь, образование ДГТ – это способ усилить действенность тестостерона в клетках-мишенях. Это так, но лишь на первый взгляд.

Во-первых, исследования показывают, что с нарастанием уровня тестостерона в организме время существования комплекса «тестостерон – андрогенный рецептор» существенно увеличивается и практически достигает времени существования такого же комплекса с участием дигидротестостерона. Это еще один довод в пользу высоких доз тестостерона.

И во-вторых. В организме человека различают два типа 5-a-редуктаз: тип 1 находится в коже и является доминантным ферментом в коже той части головы, где растут волосы. Тип 2 находится в коже половых органов, простате и некоторых других их тканях. Из сказанного следует, что дигидротестостерон в основном отвечает за рост внутренних мужских половых органов, полового члена в период пубертата (полового созревания, если говорить по-простому), а также волос на лице и теле. Этот же гормон несет ответственность за возникновение акнэ. В то же время увеличение мышечной массы и усиление либидо зависят больше от тестостерона, чем от ДГТ – это связано с тем, что в клетках мышц ДГТ под воздействием фермента 3-a-гидростероид дегидрогеназы превращается в «немощный» андростендиол.

Получается, что все «андрогенные» беды тестостерона происходят из его превращения (частичного) в ДГТ? В общем-то, да, но не спешите подавлять это превращение с помощью ингибиторов 5-a-редуктазы. Практика показывает, что одновременный с инъекциями тестостерона прием такого препарата, как «Проскар», приводит к существенному снижению эффекта от применения первого. Это связано с тем, что ДГТ положительно влияет на центральную нервную систему, результатом чего является повышение силовых показателей и сокращение времени восстановления. Так что не все «андрогенное» плохо.

Кроме того, оказалось, что дигидротестостерон является… антиэстрогенным препаратом! ДГТ подавляет активность эстрадиола в тканях, но не только – он также существенно снижает рейтинг превращения тестостерона в эстрадиол путем ингибирования активности ароматазы. Более того, применение трансдермального крема, содержащего в качестве активного компонента дигидротестостерон, позволяет бороться с гинекомастией (правда, на стадиях, которые нельзя назвать запущенными).

Андрогенная активность анаболических стероидов

Тестостерон

Понятно, что поскольку часть тестостерона превращается в дигидротестостерон, этот стероид должен проявлять андрогенные способности. Это действительно так: применение тестостерона в полной мере сопровождают такие явления, как акнэ (хотя и не у всех), усиление роста волос на лице и теле, повышение либидо. Все сказанное относится также и к метилтестостерону.

Дериваты дигидротестостерона

Среди анаболических стероидов существуют препараты, которые являются производными дигидротестостерона. Это дростанолон, местеролон, метенолон и станозолол[1]. По идее, все они должны обладать выраженными андрогенными свойствами. Но это не совсем так.

Вот что у них общее, так это весьма слабая активность в мышечных волокнах, унаследованная от «родителя». Как и дигидротестостерон, дростанолон и местеролон практически полностью деактивируются здесь под воздействием 3-a-гидростероид дегидрогеназы. У станозолола дела обстоят лучше, но не намного. Метенолона это касается в меньшей степени – из всей четверки он проявляет себя в клетках мышц лучше других. Правда, андрогенная активность метенолону не присуща вовсе.

Станозолол (особенно оральный) может вызвать усиленный рост клитора у женщин, иногда он также провоцирует акнэ (только оральная форма и при использовании в высоких дозировках), но больше ни по каким признакам отнести его к «андрогенам» нельзя.

Местеролон достаточно значительно повышает либидо. Из андрогенной активности это все. Правда, он, как и ДГТ, обладает антиэстрогенной активностью.

Антиэстрогенной активностью, правда, в меньшей степени, обладает и дростанолон. Он же повышает либидо, может вызвать усиление роста волос на лице и теле, очень хорошо воздействует на центральную нервную систему (время на восстановление при его использовании сокращается весьма существенно). Фактически, из всех дериватов ДГТ именно дростанолон можно назвать «андрогеном».

Другие ААС

Считается, что мощным «андрогеном» является тренболон, но при ближайшем рассмотрении это оказывается совсем не так. Препарат проявляет очень слабую активность в простате, кожном покрове тела и головы; ни акнэ, ни облысение, ни сильное оволосение лица и тела не сопровождают его применение. Более того, в силу хотя и не весьма выраженной, но все же присущей тренболону прогестагенной активности он может до некоторой степени (иногда достаточно сильно) ослаблять либидо.

Оралтуринабол весьма значительно повышает либидо. Из его андрогенных свойств это все. Совсем не обладают андрогенной активностью нандролон, норэтандролон, оксиметолон, флюоксиместерон, оксандролон. А вот метандростенолон вполне можно назвать «андрогеном»: он и акнэ может спровоцировать, и подъем либидо его применение сопровождает, равно как и усиленный рост волос на теле.

Деактивация 5-a-редуктазы: финастерид

Выше уже было написано о том, что применение ингибиторов 5-a-редуктазы приводит к снижению эффекта от применения тестостерона. Но, может быть, такое применение имеет и свои положительные стороны? Действительно, имеет.

ДГТ подавляет эндогенное производство лютенизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), и, как следствие, производство организмом собственного тестостерона. Не только он, но и он тоже. В таком случае, возможно, секрецию ЛГ удастся восстановить несколько быстрее, если предотвратить превращение тестостерона в дигидротестостерон. А предотвратить его можно с помощью такого средства, как финастерид (в качестве действующего вещества используется в таком препарате, как «Проскар»), являющегося ингибитором 5-a-редуктазы.

Естественно, такое предотвращение будет иметь смысл только в конце «цикла», базирующегося на тестостероне. Почему, вы могли узнать, если внимательно прочли все то, что было изложено выше. Естественно также, что в том случае, если в «цикле» используется другой стероид, достаточно сильно подавляющий секрецию эндогенного ЛГ, например, нандролон, применение финастерида будет лишено особого смысла.

Действительно, опыты на овцах показали, что одновременное применение тестостерона пропионата и финастерида позволяло поддерживать секрецию ЛГ на достаточно высоком уровне (приблизительно в 1,3 раза ниже нормального уровня ЛГ). Вполне справедливым было бы предположить, что у людей будет наблюдаться точно такой же эффект. И это на самом деле так.

Практический вывод отсюда таков: для скорейшего восстановления производства эндогенного тестостерона можно применять финастерид («Проскар»), но только в том случае, если оставлять в «цикле» только тестостерон. Начало применения финастерида – приблизительно 2-3 недели до конца «цикла». Суточная дозировка финастерида должна в этом случае составлять 2 мг.

Несколько интересных фактов

Метилтестостерон: дешево – не всегда «сердито»

Метилтестостерон – самый дешевый из всех препаратов ААС. Обычно принято говорить, что других преимуществ у него нет. Но они есть, и преимуществ этих не так уж и мало.

Во-первых, метилтестостерон, в силу присущей ему андрогенной активности (под воздействием 5-a-редуктазы метилтестостерон превращается в весьма мощный 17-метил-дигидротестостерон, обладающий всеми свойствами, присущими дигидротестостерону), очень сильно повышает силовую выносливость и способность организма к восстановлению после перенесенной нагрузки. Тренировки на «курсе», который включает в себя в том числе и метилтестостерон, можно считать более результативными.

Во-вторых, у метилтестостерона довольно высокий «рейтинг» ароматизации. Он может существенно помочь в деле набора мышечной массы тем, у кого уровень ароматазы в периферических тканях ниже нормы.

Оральный станозолол и ГСПГ

Оральная и инъекционная формы станозолола фактически ничем не различаются. Это один и тот же препарат. Оральный станозолол, в силу отличной от инъекционного фармакокинетики, уступает последнему в действенности, именно поэтому его считают не особо заслуживающим внимания серьезных бодибилдеров. В то же самое время у орального станозолола есть одно свойство, которое делает его применение едва ли не обязательным в каждом «цикле» ААС. Интересно, что у инъекционного станозолола (в силу все той же измененной фармакокинетики) такое свойство отсутствует.

Речь идет о способности оральной формы станозолола существенно снижать уровень ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны). Исследования показывают, что применение станозолола в количестве 0,2 мг на килограмм веса атлета способно понизить уровень ГСПГ в плазме крови на 50%. Естественно, снижение уровня ГСПГ ведет к повышению уровня свободного («дееспособного») тестостерона.

С моей точки зрения, использование орального станозолола является необходимым в «циклах» ААС, продолжительность которых превышает 8 недель (препарат стоит применять на протяжении 7-10 дней каждые 4-6 недель «цикла»).

Тестостерон, кортизол и липолиз

Часто задают вопрос: насколько сильны жиросжигающие свойства того или иного препарата? Или такой: правда ли, что тренболон и станозолол очень хорошо стимулируют липолиз? На самом деле липолитические свойства присущи в той или иной мере всем ААС. Но вот различаются ААС по этим свойствам достаточно сильно. От чего зависят различия? От антикатаболических способностей того или иного стероида, во-первых. От его «склонности» к ароматизации, во-вторых. Ну, и от индивидуальных особенностей организма. Это в-третьих.

Общеизвестно, что кортизол может быть довольно сильным жиросжигателем. Но может и не быть – все зависит от его уровня в плазме крови и от индивидуальных особенностей организма. Дексаметазон, к примеру, может способствовать как усиленному сжиганию жировых отложений, так и усилению синтеза жировой ткани, особенно в абдоминальной области. Но в общем случае кортизол, все же, усиливает липолиз.

Тестостерон и метандростенолон обладают весьма выраженными антикатаболическими свойствами (оба стероида являются мощными антагонистами рецепторов кортизола). У тренболона и станозолола эти свойства практически не выражены. Подавление активности кортикостероидов (кортизола в первую очередь) ведет к снижению и их жиросжигающей способности.

Кроме того, тестостерон и метандростенолон очень неплохо ароматизируются, а тренболон и станозолол – нет (правда, у тренболона наличествуют как эстрогенная, так и прогестагенная активности, но они в большинстве случаев не особо выражены). Известно, что эстрогены (если их уровень в плазме крови достаточно высок) способствуют отложению жиров «по женскому типу». Так что превращение в эстрадиол еще больше нивелирует жиросжигающие свойства тестостерона и метандростенолона. У тренболона и станозолола эти свойства остаются практически неизменными, что и позволяет считать их неплохими «жиросжигателями».

Нандролон и суставы

Практически все знают о том, что применение нандролона оказывает благотворное воздействие на суставы. Этот факт приписывался «скоплению воды в суставных сумках в результате применения нандролона», и, как следствие, облегчению функционирования суставов. На самом деле это не совсем так. Точнее, это еще далеко не все.

Строго говоря, никакая дополнительная вода в суставных сумках под воздействием нандролона не скапливается. Нандролон, который является довольно-таки сильным прогестином (20% от мощности прогестерона) и обладает способностью, правда, достаточно слабо выраженной, к превращению в эстрадиол, задерживает воду в организме. Из суставных сумок вода просто не уходит, как это имеет место в случае использования препаратов, обладающих антиэстрогенной (дростанолон) или антипрогестагенной (станозолол) активностью. «Цикл», в котором используются, к примеру, только тренболон, станозолол и дростанолон, имеет все шансы на фоне тяжелых тренировок нанести достаточно сильный удар по вашим суставам.

Помимо этого, стоит отметить, что как прогестины. так и эстрогены (при превышении определенной концентрации в плазме крови) обладают антивоспалительными свойствами. А поскольку нандролон, как уже было сказано, обладает прогестагенной активностью, а также способен превращаться в эстрадиол, он должен оказывать благотворное влияние на суставы. И справляется с этой задачей стероид лучше своих «собратьев», вроде тестостерона, метандростенолона или оксиметолона, которым присуще что-либо одно – либо прогестагенная активность, либо склонность к ароматизации.

Добавить комментарий