Андрогены и анаболические стероиды, определение и общие основы.

Авторизация.

Анаболики и андрогены

Разместил: 43facog6D12 апреля 2009Просмотров: 11693

Метки: стероиды

Автор: Юрий Бомбела

Начать же я хочу все-таки с тех самых «андрогенов» и «анаболиков». Я буду приводить цитаты из различных источников – в данном случае авторство их не так уж и важно, эти утверждения можно встретить в различных статьях и книгах – и сопровождать их своими комментариями. Итак, пункт первый – классификация.

«По классификации лекарственных средств, разработанной ведущим отечественным фармакологом М.Д. Машковским (1978) в общей группе стероидных гормонов отдельно выделены так называемые «анаболические стероиды». Анаболические стероиды – это химически синтезированные производные мужского полового гормона тестостерона с пониженной андрогенной активностью и повышенным анаболическим эффектом».

По той классификации, которая до сих пор приводится в учебниках, издаваемых на постсоветском пространстве, отдельно выделяется группа «андрогенов», к которой относят тестостерон, точнее – препараты, содержащие эфиры тестостерона в качестве действующего вещества, и метилтестостерон. Независимо от группы «андрогенов» существует группа «анаболических стероидов», к которой относят нандролон, станозолол, тренболон – проще говоря: «все, что не тестостерон».

Между тем, в международной практике от такой классификации давно уже отказались. По одной простой причине – невозможности провести «разделительную линию» между тестостероном и его производными. Если вы возьмете в руки любой «западный» учебник либо классификатор, то увидите, что существует такая группа фармакологических препаратов, как «андрогены и анаболические стероиды», короче именуемая ААС. Без принудительного разделения входящих в нее препаратов на подгруппы. Те из вас, кто владеет английским языком несколько лучше, чем «со словарем», в блужданиях по бескрайним просторам Всемирной Сети не могли не обратить внимание на такой «странный» факт: практически все специалисты, говоря об анаболических стероидах, пользуются исключительно термином «андрогены», в том числе и применительно к нандролону, тренболону и – о Боже – к станозололу на пару с метенолоном. Удивительное «невежество», не правда ли?

Увы, приходится признать, что принятая у нас классификация несколько устарела. Авторам не грех было бы внести соответствующие правки в свои учебники, а заодно и убрать из списка «анаболических стероидов» силаболин вместе с тестенатом – стыдно не знать, что оба препарата с производства давно сняты.

«Поэтому все химические вещества, относящиеся к этой группе, обладают двумя основным свойствами – анаболическими и андрогенными. Анаболическое воздействие АС на организм человека проявляется в усилении биосинтеза структурных белков в поперечно-полосатых мышцах (в т.ч. сердечной) и печени, задержке воды и кальция в организме, увеличении общей массы тела. Андрогенное воздействие АС выражается в формировании вторичных половых признаков по мужскому типу, гипертрофии простаты».

О роли ААС в задержке воды организмом мы поговорим несколько ниже, пока же поразмышляем об «андрогенной» и «анаболической» активностях. И начнем с такого вопроса: кто-нибудь из вас задумывался когда-либо, что такое «мужские вторичные половые признаки»? Нет? Так давайте же их перечислим! К таковым относятся: строение скелета по мужскому типу, развитая мускулатура, оволосение по мужскому типу, более низкий тембр голоса, более агрессивное поведение. Как видите, увеличение мышечной массы и есть тем самым развитием мужских вторичных половых признаков.

Далее. Известно такое явление, как вирилизация, то есть – проявление мужских вторичных половых признаков у женщин, происходящее, в том числе, и под воздействием анаболических стероидов. Интересно, что даже небольшие дозы такого признанного «анаболика», как станозолол приводят к появлению у женщин «более низкого тембра голоса» и даже «оволосения по мужскому типу» при достаточно длительном его применении. Не говоря уже о стремительном росте клитора, который фактически является рудиментом мужского полового члена. То есть, мечты феминисток, стремившихся стереть грань между мужчиной и женщиной, начинают реализовываться на практике, но уже в какой-то весьма извращенной форме. По крайней мере, с точки зрения женщин практически все из существующих «анаболиков» являются «андрогенами». Но и на мужской организм вышеупомянутый станозолол будет действовать не менее «андрогенно» – все дело лишь в дозировках.

Далее. Если ограничиться только «анаболической» и «андрогенной» активностями ААС, то становится совсем непонятным, куда же отнести их антикатаболическую активность? А как быть с антипрогестагенной активностью станозолола? Или со способностью тестостерона увеличивать число и чувствительность b-адренорецепторов? Или тренболона, способного быть этих рецепторов агонистом? Куда деть способность стероидов к увеличению синтеза креатина, к ускорению процесса восстановления затраченного в ходе тренировки гликогена, особенно ярко выраженную у метандростенолона? Как быть с прогестагенной активностью нандролона и оксиметолона, со способностью тестостерона, тренболона или все того же нандролона инициировать процесс увеличения количества мышечных волокон, а станозолола – этот процесс ускорять? А?

Правда состоит в том, что ВСЕ ААС разные. Делить их на какие-либо ДВЕ группы – все равно, что видеть мир только в двух цветах – черном и белом. Правда состоит и в том, что тестостерон был и остается САМЫМ мощным препаратом, что касается наращивания мышечной массы, то есть, упрощенно говоря – САМЫМ МОЩНЫМ АНАБОЛИКОМ. Что бы вам ни говорили многочисленные «зальные гуру», ни один из существующих стероидных препаратов по этому показателю с тестостероном не сравнится. Именно поэтому тестостерон является основой «массонаборных циклов» ВСЕХ чего-то существенного добившихся атлетов.

И напоследок еще об одном. Тому, кто теоретические выкладки ненавидит еще со школьной скамьи, данный абзац может испортить настроение, что называется, «на корню». Но прочесть его все же стоит, хотя бы для того, чтобы узнать: не все так просто в мире «андрогенов». Среди мужских половых гормонов наиболее известным является тестостерон, именно его имеют в виду, когда говорят «андроген». Последние исследования, однако, показывают, что в мужском организме может синтезироваться и 19-нортестостерон (если кто не в курсе, за таким названием скрывается более привычный уху рядового «качка» нандролон). Действительно, прекурсором (предшественником) тестостерона является андростендион, из которого тестостерон получается при содействии фермента с дивным названием 17--гидроксистероид-дегидрогеназа. Но этот же фермент может способствовать и превращению 19-норандростендиона, не так давно найденного в организме мужчин, в 19-нортестостерон. Таким образом, пусть чисто теоретически, но 19-нортестостерон (нандролон) может синтезироваться мужским организмом, а значит – считаться андрогеном. Продолжим: вряд ли кому-либо из вас не знакомо такое вещество, как дигидротестостерон (ДГТ). ДГТ получается из тестостерона и превосходит своего «родителя» раза в три по мощности. Естественным будет считать ДГТ андрогеном, вряд ли кто будет спорить с таким заключением. Но вот что интересно – есть, по крайней мере, два анаболических стероида (дростанолон и местеролон), отличие которых от ДГТ куда меньше, нежели отличие метилтестостерона, однозначно относимого к андрогенам, от собственно тестостерона. Так что, надо и дростанолон на пару с местеролоном к андрогенам отнести?

А теперь вернемся к вопросу о роли АСС в задержке организмом воды.

«Тестостерон дает ярко выраженный эффект, но в силу своей высокой андрогенности очень сильно задерживает воду, если при употреблении метандростенолона или нандролона подобного эффекта может и не быть, то у пользователей «теста» «щеки из-за спины» просматриваются однозначно. Использовать тестостерон «соло» – глупость несусветная, тут все так же, как и в случае метандростенолона – задержанная вода «приходит и уходит». И уж полнейшая глупость – строить «курсы» из двух упомянутых препаратов без включения третьего – высокоанаболичного – «покатается» такой опухший «шарик» месяц-полтора и вновь «сдуется» до исходного состояния».

Интересно, что согласно цитате, приведенной до этой, способность повышать задержку организмом воды относится как раз к «анаболическим свойствам» ААС. Как человек, проработавший за границей не один год, могу сказать: на «западе» в подобные сказки верят гораздо меньше, там нормой считается использование тестостерона «соло». Я испытал на себе и «сольный» курс тестостерона, и курс тестостерона на пару с анаболом (метандростенолоном), и могу утверждать: набранное мною не было водой, никуда оно не делось. Ни через месяц-полтора, ни через год. Хотя это все же исключительный случай – особенность организма у меня такая.

Все дело здесь в том, что ААС сами по себе не обладают сколько-нибудь значительной способностью задерживать воду в организме – такой способностью, и очень сильно выраженной, обладают женские половые гормоны, самыми «мощными» из которых являются эстрадиол и прогестерон. Тот, кто в своих «экспериментах» с нандролоном не ограничивался «максимум четырьмя» ампулами ретаболила в неделю, знает – при недельных дозировках порядка 800-1000 мг нандролон задерживает воду не хуже, а то и лучше тестостерона. А дело здесь в прогестагенной активности, присущей этому стероиду, которая особенно ярко начинает проявляться при достижении приведенных выше доз. То же самое и с эстрадиолом – тестостерон и метандростенолон обладают выраженной способностью к задержке воды как раз вследствие присущей им склонности к ароматизации, то есть, превращению в эстрадиол. Те же ААС, которые ароматизироваться не могут, и воду практически не задерживают.

Возвращусь к индивидуальным особенностям организма. У различных людей существенно отличается содержание в крови такого фермента, как ароматаза, являющегося катализатором процесса ароматизации. У меня в крови его ну очень уж мало (что, кстати, не так хорошо, как кажется), поэтому тестостерон в моем организме практически не ароматизируется и при дозировках порядка двух-трех грамм в неделю.

Но вернемся к нашим «андрогенам» и «анаболикам». Как же мы могли забыть о таком «важном» показателе, как анаболический индекс?!

«Соотношение андрогенной и анаболической активности анаболического стероида с конкретной химической структурой определяется анаболическим индексом. По определению за единицу принят анаболический индекс родоначальника этой группы – тестостерона (W. Mainworring, 1974). Другими словами, у тестостерона андрогенная активность равна анаболической. Первый анаболический стероидный препарат, появившийся на рынке в конце 50-х годов в США под названием «дианабол» (метандиенон) имел анаболический индекс, равный 8. За прошедшие несколько десятилетий синтезированы анаболические стероиды с анаболическим индексом порядка 40 (станазолол, 19-нор-тестостероны). Однако до сих пор отсутствуют дериваты тестостерона с нулевой андрогенной активностью».

Спешу разочаровать нетерпеливо ожидающих – их и не будет. Это я о дериватах, производных, проще говоря, тестостерона с нулевой андрогенной активностью. Да собственно говоря – а зачем они вообще нужны?! Пользы-то от этих «нулевок» в деле наращивания мышечной массы никакой ожидаться не может.

А теперь о пресловутом анаболическом индексе (АИ). Надо сказать, что к этому «показателю» западные ученые, да и большинство наших тоже, относятся примерно так же, как к геоцентрической модели мироздания (то есть той, в которой Земля считается центром Вселенной). Да, существовала такая теория, но давно уже признана ложной и предана забвению. В бодибилдерских же кругах об АИ забывать не хотят ну никак. То ли из-за повышенной любви к простым объяснениям сложного мира, то ли по вине некоторых «докторов», с маниакальным упорством несущих «в народ» познания, почерпнутые ими из сказки о докторе Айболите.

Почему я так уничижительно отзываюсь о «великом и могучем» АИ? Причин несколько.

Первая. Крысы – не люди. Кто убежден в обратном, может дальше не читать, а начинать потихоньку паковать теплые вещи – за ним рано или поздно приедут и увезут в уютный домик, где обеспечат удобной одеждой с рукавами, завязывающимися на спине. Почему я говорю то, что и так ясно всякому нормальному человеку? Да потому, что ученые, родившие на свет Божий этот самый АИ, проводили свои эксперименты именно на крысах. А потом объявили, что у людей все точно так же. Между тем, в ученых кругах такая экстраполяция строжайше запрещена. Это – одно из самых больших табу. Коротко поясню почему. Ферменты в организме животных отличаются от таковых в организме человека, как по качественному, так и по количественному составу. А без ферментов не происходит ни одна реакция в живом организме. Вот несколько примеров. Такой известный диуретик, как фуросемид (лазикс), приводит к тяжелым повреждениям печени у мышей, на печень же людей он не оказывает никакого воздействия. Совы преспокойно переносят цианистый калий, для людей же даже незначительные дозы этого вещества означают летальный исход.

Отличается и состав рецепторов в организмах людей и животных. Именно таким отличием было вызвано объявление всем хорошо известного кленбутерола мощнейшим жиросжигателем. На самом деле «клен» у людей проявляет свои свойства жиросжигателя далеко не так хорошо, как у лошадей. Объясняется это наличием у последних большого количества 3-адренорецепторов, которых у нас с вами совсем мало.

Второе. Как рассчитывали АИ? А очень просто: как отношение увеличения веса мышцы levator ani к росту простаты. Вышеозначенная мышца была выбрана потому, что она находится не так уж и далеко от простаты и сходна с ней по размерам. Что здесь было не так? А вот что. Levator ani – вовсе даже не скелетная мышца! Концентрация андрогенных рецепторов (АР) в ней у крыс превышает концентрацию АР в скелетных мышцах более чем в пять раз! В то же самое время простата крыс содержит очень значительное количество фермента 5-b-редуктаза, отвечающего за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ), а нандролона, соответственно, в дигидронандролон (ДГН). Стоит ли напоминать, что ДГТ «мощнее» тестостерона приблизительно в три раза, в то же самое время, как ДГН в такое же количество раз «слабее» нандролона? Естественно, под воздействием тестостерона простата крыс росла быстрее, чем под воздействием нандролона. Где же тут пресловутая «чистота эксперимента?

Третье. Что уж совершенно непонятно, так это то, как можно сравнивать эстерифицированный препарат с алкилированным по 17-b? Ведь у них же совершенно разная фармакокинетика! Ошибка при таком сравнении настолько велика, что говорить хотя бы о малейшей достоверности эксперимента просто не приходится. Интересно, что АИ нандролона деканоата существенно отличался у «экспериментаторов» от АИ нандролона же, но фенилпропионата. Интересно это потому, что в крови оба препарата моментально теряют свою эфирную цепочку и превращаются в собственно нандролон. Отличия АИ вызваны просто разной фармакокинетикой препаратов.

Когда ученые, действительно серьезные ученые, а не доморощенные «доктора-маньяки» ознакомились с означенным экспериментом, они пришли в ужас. Результаты этого «исследования» были объявлены недостоверными, а об анаболическом индексе постарались забыть, как о чем-то недостойном даже упоминания в ученых кругах.

Ну что, убедились, что анаболический индекс не стоит того, чтобы упоминать о нем не только в данной статье, но и вообще в разговоре людей, относящих себя к Homo Sapiens? Тогда забудьте это словосочетание раз и навсегда. Тем, кто продолжает упорствовать в своем невежестве, советую посетить сеансы доктора Довженко (не реклама, упаси Господь!) – там вас избавят от вредных привычек мгновенно и безболезненно. Забудете не только означенное словосочетание, но и, хе-хе, слова, его составляющие.

Пока все. Наверняка, я утомил вас обилием теории – что ж поделаешь, без нее, родимой, никуда. А в следующем номере борьба «за чистоту умов» будет продолжена. До встречи.

Автор благодарит Григория Турищева за идею статьи.

Если вы возьмете в руки любой «западный» учебник либо классификатор, то увидите, что существует такая группа фармакологических препаратов, как «андрогены и анаболические стероиды», короче именуемая ААС. Без принудительного разделения входящих в нее препаратов на подгруппы.

Правда состоит в том, что ВСЕ ААС разные. Делить их на какие-либо ДВЕ группы – все равно, что видеть мир только в двух цветах – черном и белом. Правда состоит и в том, что тестостерон был и остается САМЫМ мощным препаратом, что касается наращивания мышечной массы, то есть, упрощенно говоря – САМЫМ МОЩНЫМ АНАБОЛИКОМ.

ААС сами по себе не обладают сколько-нибудь значительной способностью задерживать воду в организме – такой способностью, и очень сильно выраженной, обладают женские половые гормоны, самыми «мощными» из которых являются эстрадиол и прогестерон.

Надо сказать, что к анаболическому индексу западные ученые, да и большинство наших тоже, относятся примерно так же, как к геоцентрической модели мироздания (то есть той, в которой Земля считается центром Вселенной). Да, существовала такая теория, но давно уже признана ложной и предана забвению. В бодибилдерских же кругах об этом «показателе» забывать не хотят ну никак.

Читайте также:  Провирон: боремся с ароматизацией

Х и м и я

Биоорганическая химия

Стероиды.

Стероиды — вещества животного или, реже, растительного происхождения, обладающие высокой биологической активностью.

Стероиды широко распространены в природе и выполняют в организме разнообразные функции. К настоящему времени известны около 20 тысяч стероидов. Более ста из них применяются в медицине.

В группу стероидов входят:

  • стерины (в частности, холестерин),
  • желчные кислоты,
  • стероидные гормоны,
  • кардиотонические гликозиды (карденолиды и буфадиенолиды).

Химическое строение

Стероиды имеют циклическое строение. В основе их структуры лежит скелет стерана, состоящий из трёх конденсированных циклогексановых колец (А, В и С) в нелинейном сочленении и циклопентанового кольца (D).

Общая структура стероидов и принятая нумерация атомов в стеране прведены ниже:

Характерная особенность большинства природных стероидовналичие кислородосодержащего заместителя у С-3, метильных групп С-18 и С-19, а также алифатического заместителя R у С-17.

По величине углеродной цепи этого заместителя стероиды делятся на группы, которые приведены в таблице:

Число атомов углерода в радикале
Название углеводорода, составляющего основной скелет
Группа стероидов

Мужские половые гормоны.

Женские половые гормоны (эстрогены).

Женские половые гормоны (гестагены) и гормоны коркового вещества надпочечников.

Транс- и цис- стереоизомеры

Сочленение колец А и В и С и D может быть цис- или транс-.

ЦИС-ТРАНС-ИЗОМЕРИЯ (геометрическая изомерия) – один из видов пространственной изомерии химических соединений; заключается в возможности расположения заместителей по одну (цис-изомер) или по разные стороны (транс-изомер) плоскости двойной связи (С = С, С = N) или неароматического цикла (напр., циклогексана).

Применительно к стероидам речь идёт об цис и транс-декалинах.

Декалин – бициклический насыщенн углеводород, получаемый при исчерпывающем гидрировании нафталина.

В зависимости от конфигурации атомов С-9 и С-10 декалин существует в виде двух стереоизомеров:

  1. транс-декалина, у которого атомы водорода у С-9 и С-10 находятся по разные стороны от воображаемой плоскости колец и
  2. цис-декалина с расположением атомов водорода у этих атомов углерода по одну сторону плоскости.

В природных стероидах кольца В и С всегда, а кольца С и D почти всегда транс-сочленены, в то время как кольца А и В могут иметь как транс-, так и цис-сочленения.

Все циклогексановые кольца находятся в конформации кресла.

Положение атомов водорода и заместителей снизу или сверху от условной плоскости кольца обозначают буквами альфа и бета соответственно.

Стереохимия сочленения колец А и В указывается по ориентации атома водорода в 5-м положении: 5 альфа-стероид имеет транс-, а 5 бета-стероид – цис-сочленение колец А и В.

При обычном написании формул стероидов циклический скелет принято изображать плоским:

Стерины

Стерины – группа биохимически важных веществ из группы стероидов. В основе структуры стеринов (как и других стероидов) лежит насыщенный тетрациклический углеводород стеран.

Особенностью стеринов является то, что радикал R у атома углерода С-17 включает 8 атомов углерода.

В качестве обязательного заместителя стерины содержат гидроксильную группу при С-3, т.е. являются вторичными спиртами (поэтому в их названии часто присутствует окончание –ол).

Холестерин

Холестерин (холестерол) – наиболее распространённый представитель стеринов.

Присутствует практически во всех животных липидах, крови и желчи.

Особенностью его структуры является наличие двойной связи в кольце В между С-5 и С-6.

Восстановление этой двойной связи приводит к двум стереоизомерам – холестанолу и копростанолу:

Свойства и функии холестерина

Очищенный холестерин – белое кристалическое вещество, обладающее оптической активностью. Температура его плавления 150 градусов. Холестерин нерастворим в воде, растворим в жирах и органических растворителях.

В организме холестерин встречается как в свободном состоянии, так и в связанном, в виде сложных эфиров. В организме находится 80 % свободного и 20 % связанного холестерина.

Из общего количества холестерина, содержащегося в организме (250 г при массе тела 65 кг) только 20 % его поступает с пищей. Основное количество холестерина синтезируется из уксусной кислоты.

Холестерин обеспечивает стабильность клеточных мембран. Он необходим для выработки витамина D, выработки надпочечниками различных стероидных гормонов, включая кортизол, альдостерон, женских половых гормонов эстрогенов и прогестерона, мужского полового гормона тестостерона.

Нарушение обмена холестерина приводит к его отложению на стенках артерий и, как следствие – к уменьшению эластичности сосудов (атеросклерозу). Кроме того, холестерин накапливается в виде желчных камней.

Витамин D

При облучении ультрафиолетом некоторых стеринов, например эргостерина, происходит размыкание кольца В и образование продуктов, относящихся к витаимам группы D.

Желчные кислоты

В печени стерины, в частности холестерин, превращаются в желчные кислоты.

Желчные кислоты (синоним: холевые кислоты, холиевые кислоты, холеновые кислоты) – органические кислоты, входящие в состав желчи и представляющие собой конечные продукты обмена холестерина.

Желчные кислоты играют важную роль в процессах переваривания и всасывания жиров; способствуют росту и функционированию нормальной кишечной микрофлоры.

Алифатическая боковая цепь у С-17 в желчных кислотах, производных углеводорода холана, состоит из 5 атомов углерода и включает концевую карбоксильную группу.

Желчные кислоты подразделяют на первичные и вторичные.

Первичными называют желчные кислоты непосредственно секретируемые печенью. К ним относятся:

1. холевая кислота и

2. хенодезоксихолевая кислота.

Вторичные кислоты образуются из первичных желчных кислот в толстой кишке под действием кишечной микрофлоры.

К вторичным желчным кислотам относятся:

1. дезоксихолевая кислота,

2. литохолевая и

3. урсодезоксихолевая кислоты.

Из вторичных в кишечно-печёночной циркуляции во влияющем на физиологию количестве участвует только дезоксихолевая кислота, всасываемая в кровь и секретируемая затем печенью в составе желчи.

Из желчных кислот наиболее распространённой является холевая кислота.

Желчные кислоты находятся в организме обычно в виде амидов. По карбоксильной группе (посредством пептидной связи кним присоединены остатки глицина H2NCH2COOH или таурина H2NCH2CH2SO3H).

Натриевые и каливые соли этих соединений обладают поверхностно-активными свойствами. Эмульгируя жиры пищи, они улучшают их усвоение, а также активируют фермент липазу, катализирующий гидролиз жиров.

Сердечные гликозиды

Гликозиды – это природные углеводосодержащие вещества органического характера, преимущественно растительного происхождения.

В состав молекулы гликозидов входит сахар (эту часть молекулы называют гликоном) и несахаристая часть – агликон, или генин. Греческая приставка “а” означает отрицание, агликон в переводе означает “несахар”. Агликон и сахар соединены между собой связью, подобной сложноэфирной.

Сердечные гликозиды – это соединения, у которых роль агликона выполняет стероидная часть молекулы. В этом случае агликон называют генином.

К генинам сердечных гликозидов растительного происхождения относятся дигитоксигенин и строфантидин.

Особенности их структуры – наличие ненасыщенного гамма-лактионовое кольца у С-17 и цис-сочленение колец С и D. Остатки углеводов присоединяются за счёт гидроксильной группы у С-3 стероида.

Связь между молекулой углевода и генином является бета-гликозидной.

Примером сердечного гликозида может служить ланатозид А, выделяемый из наперстянки:

В небольших количествах сердечные гликозиды возбуждают сердечную деятельность, а именно оказывают кардиотоническое действие, проявляющееся в замедлении частоты и усилении сердечных сокращений. По этой причине они используются в кардиологии.

В больших же дозах сердечные гликозиды являются ядами. При отравлении ими возникают нарушения деятельности сердца, органов пищеварения, нервной системы и пр.

Выделяются сердечные гликозиды из различных видов наперстянки (дигиталиса), ландыша, горицвета и других растений.

Стероидные гормоны

Классификация гормонов

Гормонами называют биологически активные вещества, образующиеся в результате деятельности желез внутренней секреции и принимающие участие в регуляции обмена веществ и физиологических функций в организме.

Гормоныпромежуточное звено между нервной системой и ферментами. Синтезированные в железах внутренней секреции гормоны переносятся током крови к органам-мишеням и там либо повышают каталитическую активность соответствующих ферментов, либо ускоряют их биосинтез.

Классифицируют гормоны по месту их секретирования в кровь. В соответсвии с этой «анатомической» классификацией различают гормоны щитовидной железы, надпочечников, половых желез и т.д.

Согласно химической классификацией все известные гормоны можно разделить на три группы:

1. Аминокислоты и продукты их превращений.

В эту группу включают тироксин и родственные гормоны щитовидной железы, а также катехоламиновые гормоны – адреналин и норадреналин.

2. Пептиды и белковые гормоны.

Они составляют наиболее представительную группу гормонов, в которую входят некоторые олигопептиды (вазопрессин), простые белки, гормон роста соматотропин, инсулин) и сложные белки – гликопротеины, в частности пролактин, стимулирующий развитие молочных желёз.

3. Производные стероидов.

К ним относятся гормоны коркового вещества надпочечников, или кортикостероиды, мужские и женские половые гормоны.

Стероидные гормоны

Кортикостероиды.

Кортикостероиды образуются в корковом веществе надпочечников и регулируют углеводный и солевой обмен.

Их боковая цепь у С-17 включает два атома углерода в виде гидроксикетонной группировки.

Примерами служат кортикостерон и преднизолон, важной структурной характеристикой которых является система альфа, бета-ненасыщенного кетона в кольце А.

Кортикостерон действует как антагонист инсулина, повышая содержание глюкозы в крови.

Преднизолон – синтетический кортикостероид, по действию превосходящий свои природные аналоги.

Кортикостероиды – гормоны, обладающие противовоспалительным действием. По этой причине они использутся при лечении кожных воспалительных болезней, ревмаизма и пр.

Половые гормоны.

Половые гормоны вырабатываются половыми органами и регулируют половые функции. К их числу относятся женские ( гестагены и эстрогены ) и мужские половые гормоны ( андрогены ).

Гестагены (лат. gesto — носить, быть беременной+греч. genes — порождающий, производящий), или гормоны беременности, образуются в жёлтом теле яичников. Они, как и кортикостероиды, являются производными прегнана.

Наибольшей активностью среди них обладает прогестерон, боковая цепь которого представляет собой ацетильную группу.

Прогестерон подготавливает эндометрий матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки, а после ее имплантации способствует сохранению беременности: подавляет активность гладкой мускулатуры матки, поддерживает в центральной нервной системе доминанту беременности; стимулирует развитие концевых секреторных отделов молочных желез и рост матки, синтез стероидных гормонов; оказывает иммунодепрессивное действие, подавляя реакцию отторжения плодного яйца. Стимулирует секрецию кожного сала.

Недостаток прогестерона в организме является одной из частых причин бесплодия нарушения менструального цикла и спонтанного прерывания беременности.

Эстрогены контролируют менструальный цикл у женщин.

Наиболее важны эстрон и эстрадиол, производные углеводорода эстрана.

Отличительный признак их структуры – наличие ароматического кольца А, а также отсутствие боковой цепи у С-17 и метильной группы у С-10.

Эстрогены оказывают сильное феминизирующее влияние на организм. Они стимулируют развитие матки, маточных труб, влагалища, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу, рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей.

Способствуют своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям.

Стимулируют синтез ряда транспортных белков (тироксинсвязывающий глобулин, транскортин, трансферрин, протеин, связывающий половые гормоны), фибриногена.

Оказывают прокоагулянтное действие, индуцируют синтез в печени витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), снижают концентрацию антитромбина III.

Андрогены стимулируют развитие вторичных мужских половых признаков и выработку спермы.

Главные мужские половые гормоны – андростерон и более активный тестостерон.

В основе их структуры лежит скелет углеводорода андростана. Боковая цепь при С-17 у них отсутствует, но сохраняются обе «ангулярные» метильные группы.

Андрогены оказывают сильное анаболическое и анти-катаболическое действие, повышают синтез белков и тормозят их распад.

Понижают уровень глюкозы в крови.

Увеличивают мышечную массу и силу.

Способствуют снижению общего количества подкожного жира и уменьшению жировой массы по отношению к мышечной массе, но могут увеличить отложения жира по мужскому типу (на животе) при одновременном уменьшении отложений жира в типично женских местах (ягодицы и бедра, грудь).

Понижают уровень холестерина и липидов в крови, тормозят развитие атеросклероза и сердечно-сосудистых заболеваний, но в меньшей степени, чем эстрогены (отчасти именно поэтому у мужчин продолжительность жизни меньше и сердечно-сосудистые заболевания чаще и развиваются в более молодом возрасте, чем у женщин).

Андрогены вызывают появление или развитие мужских вторичных половых признаков: понижение и огрубление голоса, рост волос на лице и теле по мужскому типу, превращение пушковых волос на лице и теле в терминальные, усиление секреции пота и изменение его запаха.

При определённой генетической предрасположенности (наличии в коже головы фермента 5-альфа-редуктазы) андрогены могут вызывать облысение головы по мужскому типу.

Разница между анаболическими и андрогенными стероидами Leave a comment

В данной статье мы разберем, чем отличаются «анаболики» и «андрогенны»?

Вот и вышла статья классифицирующая отдельно взятую группу «андрогенов», к которой относится практически не подвергнувшийся изменениям — тестостерон, если быть точным, то речь идет об отдельной группе препаратов содержащая эфиры тестостерона в основе активного вещества, и метил-тестостерон. Также речь пойдет об абсолютно независимой группы стероидов, так называемой «анаболической» к которой можно отнести туринабол, надралона декоанат, провирон и станазолол и т. п. – одним словом, все что подверглось полной модификации, и не является больше тестостероном.

Андрогенны и анаболки

Однако, мировая практика полностью отказалась от подобной классификации. На то есть одна и довольно таки простая причина — невозможно, как бы то ни было обозначить разницу между тестостероном и его производным. В любом «западном» учебники или в классификаторе можно увидеть, что имеет место быть такой группе фармацевтических препаратов, как «андрогеные и анаболические стероиды», имеющая аббревиатуру ААС. Так давайте же рассмотрим разницу между этими двумя группами, и подробно изучим каждую их них. Для начала сделаем обобщение вышесказанного. Андрогенные рецепторы присутствуют не только в мышечной ткани, они имеют место быть в кожной ткани, в костной соединительной ткани, простате, в таких органах, как печень, почки и сердце — короче говоря, практически везде. Каждый анаболический стероид обладает собственной активностью в каждой из этих тканях – к андрогенному рецептору в клетку скелетной мышцы, можно сказать, он может присоединиться очень хорошо, а к той же самой простате – плохо. У того же самого дигидротестостерона, дела обстоят иначе, в точностью до наоборот.

Одним словом, разницу можно обусловить а малым или болшьим количеством в ткани специфических ферментов, в основной своей массе это – 5-альфа-редуктазп и 3-альфа-гидростероид-дигидрогеназы, под воздействием этих ферментов собственно изменение первоначальных структур того или иного анаболического стероида, и как вывод — и их функций.

Примем проявление активности дегидротестостерона за андрогенные функции, то надо сделать следующие выводы:

Половое созревание, формируются половые признаки;
Формируются такие вторичные половые признаки,
как усиленный рост волос в общем;
Появление АКНЭ;
Повышается половое влечение (либиодо);
Воздействует на ЦНС, из-за чего происходит более быстрое восстановление мускульной ткани после тренировок.

Классификация стероидов:

В принципе, на этом все. Если в данный момент идет разговор об андрогенной активности, то все что я перечислил выше можно таки назвать проявлением тех или иных андрогенных препаратов, за исключением первого пункта, хотя и его нельзя забывать, если в разговор идет о женском поле (именно рост клитора). Рассмотрим вопрос об агрессивном поведении. На сегодняшний момент есть такая официальная точка зрения всех ученых: «нед прямых доказательств того, что андрогенные стероиды влияют на агрессию». По-этому, такое явление как «стероидная ярость» — не более, чем миф.

Все те препараты, которые способны конвертироваться в ДГТ имеют андрогенную активность. А именно речь идет о всех эфирах тестостерона и самим метилтестостероном. Но кажется, мы забыли про его производные?. Это дростанолон пропианат (мастерон), провирон, примоболан и станозолол. На теории они должны выражать сильную андрогенную активность, но на деле все обстоит иначе.

Объединяет их один недостаток, это слабая анаболическая активность, доставшиеся им от их «родителей». Точно также, как и сам ДГТ, мастерон и провирон можно сказать, в полном счете теряеют свою активность из-за действия 3-альфа-гидростероид-дегидрогеназы. У «станазы» активность не теряется, но это не сильно делает ее лучше. Метенолон практически оказывается лучшим из этих четырех препаратов.
Стоить подметить, что станазалол, особенно в таблетированной форме крайне не желателен для употребления женским полом, из-за сильной верилизации, способствующая активному росту клитора. Приверон имеет прозвище «sex drug», из-за своего сильного воздействия на либидо. На теории он плохо влияет на простату. Пожалуй, по андрогенной активности мы закончим.

Так в чем же разница между анаболическими а андрогенным стероидами?

Если дальше «капать» в глубь этой темы, то можно понять — развитая мускульная ткань, это опять же вторичный мужской половой признак. Делая строгий вывод — нужно понять, что развитая мускульная ткань это проявление андрогенной активности. Перейдем наконец-то к самой интересной части: новейшие исследования в области мужского здоровья доказывают, то что в нашем организме может вырабатываться и не только основной мужской лютеинезирующий гормон, но и вопреки всему и 19-нор-тестостерон (нандролон). И в правду, предшетвенник основного гормона тестостерона является андростендион, именно из него с помощью фермента 17-альфа-гидроксистероида-дигидрогеназа он становится таковым. Тот же самый фермент способствует конвертации 19-нор-андростендиона, недавно найденного в нашим оргазиме, в 19-нортестостероне. Вывод: коль он синтезируется в нашем организме, его можно назвать андрогенным. Если это можно назвать теорией, то с веренностью можно заявить о установленном факте, что в организме мужчины синтезируется и сам дигидроболденон — «редуцированной версией» признанного всеми препарата болденона. Не смотря на то, что он вырабатывается в очень маленьком количестве — все же имеет место быть в нашем организме. Вывод — болденон является андрогенным стероидом. Согласитесь, крайне запутанно все?. Для того, чтобы дальше не завязнуть в этом рву «запутанности» нам всем стоит крайне осторожно подходить к дележке на классы двух видов стероида «андрогенны» и «анаболические», и не делая собственные выводы, придти к выводу куда-более компетентных ученых, давшие четкое название данным препаратам — ААС (андрогенно анаболические стероиды).

Анаболические и андрогенные стероиды

К этому классу препаратов относятся синтетические производные тестостерона — основного мужского полового гормона, оказывающего андрогенное и анаболическое действие. Андрогенные свойства тестостерона определяют в мужском организме развитие вторичных половых признаков: волосяной покров на теле и лице, низкий голос, развитие и эрекцию половых органов, сексуальное поведение, а также агрессивность. Проявлением анаболических качеств тестостерона является ускорение роста мышечной массы.

Довольно долгое время медики пытались применять натуральный тестостерон для лечения заболеваний, вызывающих потерю веса тела. К несчастью, тестостерон в его естественной форме имеет период полураспада в организме всего около десяти минут. Это означает, что половина дозы тестостерона выводится из организма через 10 минут после того, как ее туда ввели. После этого каждые 10 минут выводится половина оставшегося количества. Уже через час от начального количества ничего не остается. Инъекция натурального тестостерона в мышцу может растянуть время полного распада до 10 часовно и этого недостаточно для того, чтобы произвести какой-то эффект. Химики работали над натуральным тестостероном для того, чтобы создать препарат, работающий как тестостерон, но живущий в организме достаточно долго, чтобы произвести какой-то эффект. В результате были получены такие производные тестостерона, как 17-альфа-алкилат, 17-бэта-эфир и 1-метил. Все анаболически-андрогенные стероиды, находящиеся сейчас в употреблении, являются вариациями какой-то из этих трех производных молекулы тестостерона. 17-альфа-алькилаты и 1-метил принимаются орально, а 17-бэта-эфиры — в виде инъекций.

Созданные препараты отличаются от исходной субстанции — тестостерона – либо заниженной андрогенной функцией, либо еще более высокой андрогенностью и заниженной анаболической активностью, либо повышенной эффективностью в отношении обоих качеств. Это и объясняет различие в действии, эффективности и побочных эффектах существующих ААС.

Какое-то время считалось, что анаболические и андрогенные стероиды — это разные вещи и поэтому якобы можно разработать новые типы стероидов, которые будут просто увеличивать мышечную массу без побочных андрогенных эффектов. Однако выяснилось, что анаболические и андрогенные эффекты вызываются одними и теми же препаратами, но в разных тканях. Таким образом, любые стероиды, увеличивающие мышечную массу, несут в себе и андрогенное действие.

И все же существует разделение на преиму- щественно анаболические и преимущественно андрогенные стероиды. Для определения стеро- ида как анаболика или андрогена в качестве па- раметра служит тестостерон. Стероиды, в кото- рых андрогенное действие по отношению к тестостерону снижено, определяются как «анаболические стероиды», а те, где андрогенные качества выше — «андрогенные стероиды».

Поскольку и анаболики, и андрогены имеют общего родоначальника — тестостерон и обла- дают сходным механизмом воздействия на орга- низм, в данной книге они рассматриваются как единый класс препаратов — анаболически- андрогенные стероиды (ААС).

Рассмотреть все биохимические процессы, которые происходят в организме при приме ААС, в рамках данной книги не представляется возможным. Остановимся лишь на тех из них, которые наиболее интересны для атлетов и относятся главным образом к воздействию ААС на мышечную клетку.

Стероиды вводятся внутримышечно либо при- нимаются орально. При инъекции вещество попадает непосредственно в кровь, в форме таблетки идет через желудочно-кишечный тракт к печени, где либо полностью, либо частично разрушается, либо поступает в кровь в своем изначальном состоянии. Принятый стероид поступает в кровь в форме многочисленных стероидных молекул, которые передвигаются по кровеносному руслу по всему телу. Каждая стероидная молекула несет в себе информацию, которую она должна передать определенным клеткам тела. Предназначенные для этого клетки имеют на своей наружной мембране различные виды рецепторов. Одни из них — стероидные рецепторы, кото- рые в большом количестве содержатся в мышечных клетках. Стероидные рецепторы и стероид- ные молекулы одного и того же размера и формы. И подходят друг к другу, подобно «ключу к замку». Стероидный рецептор принимает стероидную молекулу, пропуская мимо все другие типы молекул. То же происходит и с другими типами рецепторов, которые не воспринимают стероидные молекулы, т.к. предназначены только для «своих» молекул. Когда стероидный рецептор и стероидная молекула объединяются в комплекс, молекула способна к передаче информации мышечной клетке. Следует заметить, что большинство стероидных молекул находятся в крови в связанном состоянии, образуя соединения со связывающим половые гормоны глобулином: 98% стероидных молекул в крови находятся в связанном состоянии и только 1-2% — в свободном. Послед- ние как раз и относятся к стероидным молекулам, способным к образованию стероидно-рецепторного комплекса. Связанные стероидные молекулы — пассивная часть, т.к. в таком состоянии их не воспримет мышечная клетка. Точности ради скажу, что это процентное соотношение колеблется.
Сформировавшийся стероидно-рецепторный комплекс направляется к ядру клетки, где присо- единяется к определенным сегментам на отрезках нуклеиновых кислот ДНК. Затем следует транскрипция, т.е. с ДНК делается отпечаток. Возникшая при этом рибонуклеиновая кислота покидает клеточное ядро и в цитоплазме присое- диняется к находящейся здесь РНК, где посредством трансляции идет увеличение синтеза белка. В сочетании с интенсивными силовыми тренировками это ведет к поперечному увеличению мы- шечной клетки (мышечной гипертрофии).

Усиленный синтез протеинов рассматривается как главное воздействие стероидов на мышечную клетку, в то время как стероидные молекулы переносят и другую, важную для атлетов информацию. Многое говорит в пользу того, что стероиды обладают еще и сильным антикатаболическим действием. Благодаря им снижается процент протеина, разрушающегося в мышечной клетке. Кроме того, стероидные молекулы блокируют находящиеся на мембране мышечной клетки рецепторы кортизола. И производимый организмом сильный катаболический гормон кортизол теряет свою активность.
Еще одно преимущество стероидов в том, что они повышают в мышечной клетке синтез креатинфосфата (КФ). КФ играет решающую роль в восстановлении аденозинтрифосфата (АТФ).

АТФ – основа всех мышечных движений, т.к. является горючим материалом, необходимым клетке для совершения работы. АТФ накапливается в мышечной клетке и при потребности превращается в аденозиндифосфат (АДФ). Этот процесс высвобождает энергию, позволяющую работать мышечной клетке. Для обратного процесса АДФ в АТФ также необходим КФ. Чем его больше, тем быстрее идет это восстановление и тем больше АТФ находится в распоряжении мышечной клетке. На практике это означает, что мышца становится сильнее, но не больше. Те, кто уже однажды пробовали стероид Оксандролон, знают, что этот препарат воздействует главным образом на мышечную силу. Дело в том, что он вызывает в мышечной клетке повышенный синтез КФ.

Еще один фактор, который полезен атлетам — то, что стероиды аккумулируют в мышечной клетке углеводы в виде гликогена. Этот процесс идет наряду с усиленным накоплением жидкости, что вместе с повышением объемов мышцы влечет за собой и улучшение их выносливости.

Стероиды сокращают выработку эндогенного инсулина, т.к. мышечная клетка может с их приемом усваивать питательные вещества (углеводы в форме гликогена и белок в форме аминокислот) в меньшей зависимости от инсулина. Это дает атлетам возможность сократить процентное содержание жира и улучшить твердость мышц, т.к. инсулин наряду со своим качеством сильно-действующего анаболического гормона превращает глюкозу в глицерол и, в конечном итоге, в триглицериды, что ведет к росту жировых клеток. Кто хоть раз применял стероиды, знают, что во время тренировки в задействованной мускулатуре наблюдается «эффект насоса», который профессионалы называют «стероидный памп». Дело в том, что стероиды повышают объем крови и количество эритроцитов в ней. Мышцы приобретают более объемный вид. Наряду с этими преимуществами усиленный приток крови к мышечной клетке увеличивает доставку к ней питательных веществ. Связанное с этим явлением усиленное снабжение организма кислородом часто используют бегуны на средние и короткие дистанции.

После того как стероидно-рецепторный комплекс выполнил свое предназначение в ядре клетки, стероидная молекула возвращается в кровеносное русло и либо на некоторое время вновь становится пригодной для вышеописанной функции, либо превращается в недействующую молекулу и, в конечном счете, выводится из орга- низма вместе с мочой.

Не все находящиеся в крови стероидные молекулы сразу же соединяются со связывающим половые гормоны глобулином или находятся в свободном, активном состоянии. Некоторая их часть сразу же используется организмом в про- цессе метаболизма и выводится из него. Еще одна часть может быть превращена организмом в женские половые гормоны — эстрогены. Это явление называется ароматизацией и кажется на первый взгляд чем-то немыслимым. Но, если рас- смотреть структуру мужского полового гормона — тестостерона – и женского — эстрадиола – поближе, бросается в глаза то, что они очень по- хожи. Организм легко справляется с задачей выработки необходимых структурных изменений в молекуле посредством энзимов.

Некоторые стероидные молекулы превраща- ются подобно экзогенным частям тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). Он обладает большим химическим сродством с рецепторами мышечной клетки нежели сам тестостерон, и поэтому неко- торые эксперты считают, что дигидротестостерон — более действенный гормон в сравнении как с мужскими, так и женскими половыми гормонами, в то же время он обладает и высоким связующим потенциалом в отношении рецепторов сальных желез и их волосяных фолликулов. Интересно, что ДГТ не может превращаться в эстрогены.

В конечном итоге все эти молекулы через некоторое время выводятся из организма с мочой. Следует также коснуться вопроса эффективности стероидов.

Некоторые ААС находясь в крови, обладают повышенной способностью соединяться с нужными рецепторами. Дело в том, что они дольше могут находиться в свободной форме, и поэтому обладают большими шансами встретится с целевыми рецепторными зонами. Такие препараты как Дека, Дианабол, Ципионат, Сустанон-250 и Параболан обладают высокой способностью отыскивать нужные рецепторы в организме самых разных пользователей, так как имеют больший процент свободных молекул, чем другие.

При всем при этом многое зависит от особенностей организма конкретного пользователя. Некоторые спортсмены обладают чрезвычайно большим количеством свободных рецепторов, что в свою очередь радикальным образом усили- вает анаболический эффект. Этим объясняется то, что некоторые штангисты, принимая неболь- шие дозы стероидов, непрерывно наращивают результативность. Среди спортсменов есть и индивидуумы с малым количеством рецепторов в клетках мышц, в связи с этим для них будут эффективны только самые сильнодействующие ААС. Очень часто эти пользователи принимают высокие дозы из смеси различных стероидов без видимого эффекта.

У некоторых спортсменов активные рецепторные участки имеются в тех зонах, где бы им лучше не быть. Так, например, у некоторых пользователей определенные препараты вызывают прыщи, а у других те же самые препараты в таких же дозах не вызывают никакой реакции организма. Этим также объясняется то, что у некоторых спортсменов, даже при высоких дозах тестостерона не наблюдается увеличения грудных желез, а у других пользователей любые стероиды, даже Дека, вызывают гинекомастию. Можно предположить, что у некоторых индивидуумов в тканях груди имеется очень большое количество эстрогенных рецепторов, а у других — очень незначительное. С вашим индивидуальным количеством рецепторов и их преимущественным расположением ничего не поделаешь — такова ваша генетическая особенность.

Помимо генетического фактора, важным моментом представляется и возрастная активность рецепторов. Имеются данные, согласно которым наибольшей активностью рецепторы обладают у молодых людей в возрасте до 20 лет. Конечно же, это обобщение, но таковы, по крайней мере, тенденции. Стероиды в этом возрасте лучше усваиваются и дают максимальный результат. Таким образом, представители этой возрастной группы могут принимать небольшие дозы в течение более длительного периода времени и добиваться большего прироста результативности, нежели лица более старшего возраста.

Более-менее разобравшись в механизме дей- ствия ААС, перейдем теперь непосредственно к описанию препаратов этой группы.

«Андрогены» и «анаболики»: взгляд в профиль (Юрий Бомбела)

«Андрогены» и «анаболики»: взгляд в профиль, автор: Юрий Бомбела

В свое время мною была написана статья, целью которой являлась попытка доказать, что между так называемыми «андрогенами» и «анаболиками» принципиальной разницы нет (см. статью «Популярная мифология», журнал «Железный мир», №2 за 2004 год). Если вы читали эту статью, то, должно быть, помните, что деление на «андрогены» и «анаболики» весьма условно, все препараты в той или иной степени обладают как «андрогенными», так и «анаболическими» свойствами. Данная же статья является не только развитием этой темы, но и попыткой, до некоторой степени, взглянуть на проблему по-иному.

Что такое «андрогенная активность»

Вопреки тому, что вы могли бы подумать об андрогенных рецепторах, они встречаются не только в клетках скелетных мышц, но и в простате, коже головы и тела, печени, сердце, почках и клетках нервной системы. А еще в костях и соединительной ткани. Разные анаболические стероиды обладают различной активностью в этих тканях – к андрогенным рецепторам в клетках скелетных мышц, скажем, они могут присоединяться очень хорошо, а в той же простате – плохо. А если взять тот же дигидротестостерон, то у него все обстоит с точностью до наоборот.
Фактически, отличия обуславливаются большим или меньшим наличием в тканях специфических ферментов, в основном – 5-a-редуктазы и 3-a-гидростероид дигидрогеназы, под влиянием которых происходит изменение первоначальной структуры анаболических стероидов, а значит – и их свойств. Но обо всем, как водится, по порядку.
До сих пор мне не встречались четкие определения такого понятия, как «андрогенная активность». Если принять за андрогенную активность проявления активности дигидротестостерона, то этим понятием можно объединить:

Пожалуй, это все. То есть, если мы говорим об андрогенной активности того или иного препарата, то имеем в виду все вышеперечисленные пункты, кроме, пожалуй, первого, хотя и его нельзя сбрасывать со счетов, если речь идет о воздействии ААС на женский организм (имеется в виду рост клитора). Открытым остается вопрос о повышении агрессивности. На сегодня официальная точка зрения ученых (действительно серьезных исследователей, а не тех, кто неведомо по каким причинам относит себя к ним) такова: «Не существует объективных доказательств повышения агрессивности под воздействием андрогенов и анаболических стероидов». Так что «стероидную ярость» стоит из перечня андрогенных свойств исключить.

Дигидротестостерон как самый мощный андроген

Теперь – о собственно дигидротестостероне (ДГТ). Часть свободного тестостерона в некоторых клетках-мишенях под влиянием фермента 5-a-редуктаза (типа 1 либо 2) превращается в ДГТ. ДГТ связывается с тем же рецептором – АР, что и тестостерон, он также циркулирует в кровяном русле – уровень ДГТ в плазме крови составляет приблизительно 10% от уровня циркулирующего тестостерона. Комплекс «АР-ДГТ» более устойчив (приблизительно в три-пять раз), нежели аналогичный комплекс с участием тестостерона. То бишь, образование ДГТ – это способ усилить действенность тестостерона в клетках-мишенях. Это так, но лишь на первый взгляд.

Во-первых, исследования показывают, что с нарастанием уровня тестостерона в организме время существования комплекса «тестостерон – андрогенный рецептор» существенно увеличивается и практически достигает времени существования такого же комплекса с участием дигидротестостерона. Это еще один довод в пользу высоких доз тестостерона.

И во-вторых. В организме человека различают два типа 5-a-редуктаз: тип 1 находится в коже и является доминантным ферментом в коже той части головы, где растут волосы. Тип 2 находится в коже половых органов, простате и некоторых других их тканях. Из сказанного следует, что дигидротестостерон в основном отвечает за рост внутренних мужских половых органов, полового члена в период пубертата (полового созревания, если говорить по-простому), а также волос на лице и теле. Этот же гормон несет ответственность за возникновение акнэ. В то же время увеличение мышечной массы и усиление либидо зависят больше от тестостерона, чем от ДГТ – это связано с тем, что в клетках мышц ДГТ под воздействием фермента 3-a-гидростероид дегидрогеназы превращается в «немощный» андростендиол.

Получается, что все «андрогенные» беды тестостерона происходят из его превращения (частичного) в ДГТ? В общем-то, да, но не спешите подавлять это превращение с помощью ингибиторов 5-a-редуктазы. Практика показывает, что одновременный с инъекциями тестостерона прием такого препарата, как «Проскар», приводит к существенному снижению эффекта от применения первого. Это связано с тем, что ДГТ положительно влияет на центральную нервную систему, результатом чего является повышение силовых показателей и сокращение времени восстановления. Так что не все «андрогенное» плохо.

Кроме того, оказалось, что дигидротестостерон является… антиэстрогенным препаратом! ДГТ подавляет активность эстрадиола в тканях, но не только – он также существенно снижает рейтинг превращения тестостерона в эстрадиол путем ингибирования активности ароматазы. Более того, применение трансдермального крема, содержащего в качестве активного компонента дигидротестостерон, позволяет бороться с гинекомастией (правда, на стадиях, которые нельзя назвать запущенными).

Андрогенная активность анаболических стероидов

Тестостерон
Понятно, что поскольку часть тестостерона превращается в дигидротестостерон, этот стероид должен проявлять андрогенные способности. Это действительно так: применение тестостерона в полной мере сопровождают такие явления, как акнэ (хотя и не у всех), усиление роста волос на лице и теле, повышение либидо. Все сказанное относится также и к метилтестостерону.

Дериваты дигидротестостерона
Среди анаболических стероидов существуют препараты, которые являются производными дигидротестостерона. Это дростанолон, местеролон, метенолон и станозолол[1] . По идее, все они должны обладать выраженными андрогенными свойствами. Но это не совсем так.
Вот что у них общее, так это весьма слабая активность в мышечных волокнах, унаследованная от «родителя». Как и дигидротестостерон, дростанолон и местеролон практически полностью деактивируются здесь под воздействием 3-a-гидростероид дегидрогеназы. У станозолола дела обстоят лучше, но не намного. Метенолона это касается в меньшей степени – из всей четверки он проявляет себя в клетках мышц лучше других. Правда, андрогенная активность метенолону не присуща вовсе.

Станозолол (особенно оральный) может вызвать усиленный рост клитора у женщин, иногда он также провоцирует акнэ (только оральная форма и при использовании в высоких дозировках), но больше ни по каким признакам отнести его к «андрогенам» нельзя.

Местеролон достаточно значительно повышает либидо. Из андрогенной активности это все. Правда, он, как и ДГТ, обладает антиэстрогенной активностью.

Антиэстрогенной активностью, правда, в меньшей степени, обладает и дростанолон. Он же повышает либидо, может вызвать усиление роста волос на лице и теле, очень хорошо воздействует на центральную нервную систему (время на восстановление при его использовании сокращается весьма существенно). Фактически, из всех дериватов ДГТ именно дростанолон можно назвать «андрогеном».

Другие ААС
Считается, что мощным «андрогеном» является тренболон, но при ближайшем рассмотрении это оказывается совсем не так. Препарат проявляет очень слабую активность в простате, кожном покрове тела и головы; ни акнэ, ни облысение, ни сильное оволосение лица и тела не сопровождают его применение. Более того, в силу хотя и не весьма выраженной, но все же присущей тренболону прогестагенной активности он может до некоторой степени (иногда достаточно сильно) ослаблять либидо.

Оралтуринабол весьма значительно повышает либидо. Из его андрогенных свойств это все. Совсем не обладают андрогенной активностью нандролон, норэтандролон, оксиметолон, флюоксиместерон, оксандролон. А вот метандростенолон вполне можно назвать «андрогеном»: он и акнэ может спровоцировать, и подъем либидо его применение сопровождает, равно как и усиленный рост волос на теле.

Деактивация 5-a-редуктазы: финастерид

Выше уже было написано о том, что применение ингибиторов 5-a-редуктазы приводит к снижению эффекта от применения тестостерона. Но, может быть, такое применение имеет и свои положительные стороны? Действительно, имеет.

ДГТ подавляет эндогенное производство лютенизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), и, как следствие, производство организмом собственного тестостерона. Не только он, но и он тоже. В таком случае, возможно, секрецию ЛГ удастся восстановить несколько быстрее, если предотвратить превращение тестостерона в дигидротестостерон. А предотвратить его можно с помощью такого средства, как финастерид (в качестве действующего вещества используется в таком препарате, как «Проскар»), являющегося ингибитором 5-a-редуктазы.

Естественно, такое предотвращение будет иметь смысл только в конце «цикла», базирующегося на тестостероне. Почему, вы могли узнать, если внимательно прочли все то, что было изложено выше. Естественно также, что в том случае, если в «цикле» используется другой стероид, достаточно сильно подавляющий секрецию эндогенного ЛГ, например, нандролон, применение финастерида будет лишено особого смысла.
Действительно, опыты на овцах показали, что одновременное применение тестостерона пропионата и финастерида позволяло поддерживать секрецию ЛГ на достаточно высоком уровне (приблизительно в 1,3 раза ниже нормального уровня ЛГ). Вполне справедливым было бы предположить, что у людей будет наблюдаться точно такой же эффект. И это на самом деле так.

Практический вывод отсюда таков: для скорейшего восстановления производства эндогенного тестостерона можно применять финастерид («Проскар»), но только в том случае, если оставлять в «цикле» только тестостерон. Начало применения финастерида – приблизительно 2-3 недели до конца «цикла». Суточная дозировка финастерида должна в этом случае составлять 2 мг.

Несколько интересных фактов

Метилтестостерон: дешево – не всегда «сердито»
Метилтестостерон – самый дешевый из всех препаратов ААС. Обычно принято говорить, что других преимуществ у него нет. Но они есть, и преимуществ этих не так уж и мало.

Во-первых, метилтестостерон, в силу присущей ему андрогенной активности (под воздействием 5-a-редуктазы метилтестостерон превращается в весьма мощный 17-метил-дигидротестостерон, обладающий всеми свойствами, присущими дигидротестостерону), очень сильно повышает силовую выносливость и способность организма к восстановлению после перенесенной нагрузки. Тренировки на «курсе», который включает в себя в том числе и метилтестостерон, можно считать более результативными.

Во-вторых, у метилтестостерона довольно высокий «рейтинг» ароматизации. Он может существенно помочь в деле набора мышечной массы тем, у кого уровень ароматазы в периферических тканях ниже нормы.

Оральный станозолол и ГСПГ
Оральная и инъекционная формы станозолола фактически ничем не различаются. Это один и тот же препарат. Оральный станозолол, в силу отличной от инъекционного фармакокинетики, уступает последнему в действенности, именно поэтому его считают не особо заслуживающим внимания серьезных бодибилдеров. В то же самое время у орального станозолола есть одно свойство, которое делает его применение едва ли не обязательным в каждом «цикле» ААС. Интересно, что у инъекционного станозолола (в силу все той же измененной фармакокинетики) такое свойство отсутствует.

Речь идет о способности оральной формы станозолола существенно снижать уровень ГСПГ (глобулина, связывающего половые гормоны). Исследования показывают, что применение станозолола в количестве 0,2 мг на килограмм веса атлета способно понизить уровень ГСПГ в плазме крови на 50%. Естественно, снижение уровня ГСПГ ведет к повышению уровня свободного («дееспособного») тестостерона.
С моей точки зрения, использование орального станозолола является необходимым в «циклах» ААС, продолжительность которых превышает 8 недель (препарат стоит применять на протяжении 7-10 дней каждые 4-6 недель «цикла»).

Тестостерон, кортизол и липолиз
Часто задают вопрос: насколько сильны жиросжигающие свойства того или иного препарата? Или такой: правда ли, что тренболон и станозолол очень хорошо стимулируют липолиз? На самом деле липолитические свойства присущи в той или иной мере всем ААС. Но вот различаются ААС по этим свойствам достаточно сильно. От чего зависят различия? От антикатаболических способностей того или иного стероида, во-первых. От его «склонности» к ароматизации, во-вторых. Ну, и от индивидуальных особенностей организма. Это в-третьих.

Общеизвестно, что кортизол может быть довольно сильным жиросжигателем. Но может и не быть – все зависит от его уровня в плазме крови и от индивидуальных особенностей организма. Дексаметазон, к примеру, может способствовать как усиленному сжиганию жировых отложений, так и усилению синтеза жировой ткани, особенно в абдоминальной области. Но в общем случае кортизол, все же, усиливает липолиз.
Тестостерон и метандростенолон обладают весьма выраженными антикатаболическими свойствами (оба стероида являются мощными антагонистами рецепторов кортизола). У тренболона и станозолола эти свойства практически не выражены. Подавление активности кортикостероидов (кортизола в первую очередь) ведет к снижению и их жиросжигающей способности.

Кроме того, тестостерон и метандростенолон очень неплохо ароматизируются, а тренболон и станозолол – нет (правда, у тренболона наличествуют как эстрогенная, так и прогестагенная активности, но они в большинстве случаев не особо выражены). Известно, что эстрогены (если их уровень в плазме крови достаточно высок) способствуют отложению жиров «по женскому типу». Так что превращение в эстрадиол еще больше нивелирует жиросжигающие свойства тестостерона и метандростенолона. У тренболона и станозолола эти свойства остаются практически неизменными, что и позволяет считать их неплохими «жиросжигателями».

Нандролон и суставы
Практически все знают о том, что применение нандролона оказывает благотворное воздействие на суставы. Этот факт приписывался «скоплению воды в суставных сумках в результате применения нандролона», и, как следствие, облегчению функционирования суставов. На самом деле это не совсем так. Точнее, это еще далеко не все.

Строго говоря, никакая дополнительная вода в суставных сумках под воздействием нандролона не скапливается. Нандролон, который является довольно-таки сильным прогестином (20% от мощности прогестерона) и обладает способностью, правда, достаточно слабо выраженной, к превращению в эстрадиол, задерживает воду в организме. Из суставных сумок вода просто не уходит, как это имеет место в случае использования препаратов, обладающих антиэстрогенной (дростанолон) или антипрогестагенной (станозолол) активностью. «Цикл», в котором используются, к примеру, только тренболон, станозолол и дростанолон, имеет все шансы на фоне тяжелых тренировок нанести достаточно сильный удар по вашим суставам.

Помимо этого, стоит отметить, что как прогестины. так и эстрогены (при превышении определенной концентрации в плазме крови) обладают антивоспалительными свойствами. А поскольку нандролон, как уже было сказано, обладает прогестагенной активностью, а также способен превращаться в эстрадиол, он должен оказывать благотворное влияние на суставы. И справляется с этой задачей стероид лучше своих «собратьев», вроде тестостерона, метандростенолона или оксиметолона, которым присуще что-либо одно – либо прогестагенная активность, либо склонность к ароматизации.

[1] Станозолол часто относят к дериватам дигидротестостерона, хотя не все с этим согласны

Соотношение анаболических и андрогенных эффектов стероидов/прогормонов

В нескольких статьях нашего блога о новых разрешенных прогормонах, доступных на рынке, мы обсуждаем «соотношение анаболических и андрогенных эффектов», как было описано в книге Юлиуса Вида 1969 года под названием «Андрогены и анаболические агенты», проверенные на мышцах – леваторах заднего прохода (levator ani)

В конце 60-х годов мышей принесли в жертву Богу наращивания мышц, чтобы увидеть, какие стероиды проявляют наиболее выраженный анаболический и наименее выраженный андрогенный эффекты.

Levator ani (леватор заднего прохода) – это мышца, находящаяся в малом тазу грызунов, отвечающая за движения хвоста и отличающаяся чрезвычайно высоким содержанием андрогенных рецепторов, которых в ней намного больше, даже чем в предстательной железе. В самом начале развития анаболических стероидов ученые искали священный Грааль – стероид с чисто анаболическим эффектом (наращивание мышц) без андрогенного действия (негативные побочные эффекты, связанные с использованием стероидов: маскулинизация/вирилизация у женщин, прыщи, андрогенная алопеция, увеличение предстательной железы и другое).

Чтобы проверить профиль стероидов ученые, такие как Джулиус Вида, взяли молекулу тестостерона и модифицировали ее всеми возможными способами. Поскольку было обнаружено, что самое большое количество андрогенных рецепторов находится в мышцах levator ani, то предполагалось, что с их помощью можно проводить тестирования стероидов для определения их влияния на рост скелетных мышц. Таким образом, лабораторной крысе вводили стероид, умерщвляли ее, а затем анализировали влияние вещества на levator ani, семенные пузырьки и вентральную долю предстательной железы.

Появление соотношения анаболического эффекта к андрогенному

В 1969 году исследователь Юлиус Вида провел вышеизложенные эксперименты и проверил влияние всех известных и доступных в то время стероидов как на мышцы levator ani, так и на предстательную железу крыс, и придумал шкалу, которую он назвал «соотношение анаболического и андрогенного эффектов». Чем сильнее стероид связывается с мышцей levator ani, тем выше его балл по анаболической шкале. Точно так же, чем стероид хуже связывался с андрогенными рецепторами в предстательной железе и семенных пузырьках, тем ниже его балл по андрогенной шкале.

Это должно было показать, что некоторые стероиды обладают более выраженным анаболическим эффектом (наращивание мышц) и менее выраженным нежелательным андрогенным действием на предстательную железу, то есть являются более подходящими для последующей разработки в качестве фармацевтического средства для сохранения мышц и наращивания мышечной массы.

Например, по своей шкале Вида оценил тестостерон как 100:100, поскольку он связывается с мышцей levator ani, так же, как и с предстательной железой. Может показаться, что тестостерон – «идеальный» стероид, но, по мнению Вида, это далекий от совершенства стероид, так как он оказывает сильное негативное влияние на предстательную железу.

Таблица 5. Сравнение влияния различных стероидов на леватор заднего прохода (levator ani) и вентральную долю предстательной железы

СтероидОтносительная эффективностьСоотношение
Levator aniВентральная доля предстательной железыL.A./предстательная железа
Тестостерона пропионат1001001
Тестостерон141940,07
Метилтестостерон1591680,9
Δ’-тестостерон590,6
Δ’-метилтестостерон991,0
4,5α-дегидротестостерон74501,5
2-гидроксиметилен-17α-метил-4,5α-дегидротестостерон751,4
Станазол1334,3
1-метил-Δ’-4,5α-дегидротестостерона ацетат118274,4
1-метил-Δ’-4,5α-дегидротестостерона энантат5987,4
19-нортестостерон6141,5
17α-этил-19- нортестостерон80127
19-нортестостерона β-фенилпропионат2201416
Wy34753401720
Источник: Эдгрен 1963 г., все права защищены «Родос Интернейшнл Паблишинг, Со.»

Дикие маркетинговые заявления.

После того, как Вида предложил свой метод, поклонники и продавцы стероидов и прогормонов стали использовать эту шкалу «отношения анаболического и андрогенного эффектов» для того, чтобы продавать стероиды как исключительно хорошие. Например, когда 1-тестостерон открыто продавался как авторский стероид, маркетологи говорили, что он «имеет на 700% более выраженный анаболический эффект, чем тестостерон». Очевидно, глупое утверждение, которое не имеет особого смысла с фармакологической точки зрения, но как коммерческий шаг, оно творило чудеса.

Таким образом, если вы видите, что кто-то связывает анаболическое действие определенного стероида с его соотношением анаболического и андрогенного эффектов, не следует доверять ему. Это не истинный показатель того, сколько мышц может добавить стероид, но он показывает, что это вещество имеет положительный стероидный эффект. Хорошим примером является следующий момент: часто говорят, что лаксогенин имеет такое же соотношение, как анавар (оксандролон), но все мы знаем, что лаксогенин не такой сильный.

Это всего лишь число, но нужно отметить, что оно ни в коем случае не является бесполезным: если балл андрогенного эффекта выше, чем балл анаболического эффекта, то вы будете заранее знать, что это соединение значительно влияет на предстательную железу и вызывает другие распространенные андрогенные побочные эффекты.

Итак, что случилось с Вида и его поиском идеального анаболического стероида без андрогенных эффектов? К сожалению, на сегодняшний день мы знаем, что все анаболические стероиды воздействуют на андрогенные рецепторы , безотносительно силы эффекта на наращивание мышечной массы или маскулинизирующего действия.

Анаболические стероиды — то, чем можно быстро и здорово нарастить мышечную массу, и как видно гарантированно попутно навредив своему здоровью. Следует избегать любых советов и предложений по их использованию, если вы хотите заниматься спортом для своего удовольствия и здоровья.

Добавить комментарий