Пептид дельта-сна (DSIP): эффекты и дозировки

Пептид дельта-сна DSIP

Содержание

Пептид дельта-сна (DSIP) [ править | править код ]

Пептид дельта-сна (от англ. Delta sleep-inducing peptide, сокр. DSIP) — пептид обнаруживаемый в гипофизе, гипоталамусе, лимбической системе и других тканях [1] , впервые выделен у кроликов в 1974 году ученым Swiss Schoenenberger-Monnier. Его действие на ЭЭГ (электро-энцефалография) проявлялось возникновением дельта-волн и снижением двигательной активности. [2] В связи с влиянием на структуру сна и ЭЭГ активность получил соответствующее название. В России зарегистрирован препарат DSIP под торговой маркой Дельтаран, который по мнению экспертов неэффективен.

Пептид дельта-сна представляет собой последовательность из 9 аминокислот. Это единственный нейропептид в истории, ген которого не идентифицирован, что поднимает вопрос относительно его природы. Возможно это часть большого прекурсора, который впоследствии распадается. Не известно где синтезируется ДСИП.

На просторах рунета были созданы сотни статей красочно описывающие свойства пептида дельта-сна, отнесенного в разряд нейропротекторов с мощным антиоксидантным, стресспротекторным и антидепрессивным действием. Якобы он обеспечивает защиту нейронов от разрушения токсическими, инфекционными и другими повреждающими агентами, а также предупреждает гибель нервных клеток вследствие стресса. Фактически новая панацея, однако большинство исследований и данных носят лишь предварительный характер.

Механизм действия [ править | править код ]

НЕ изучен до конца. Имеются данные о влиянии DSIP на NMDA рецепторы [3] , не фермент ацетилтрансферазу [4] , на протеин-киназы [5] и некоторые нейромедиаторные системы.

Доказанные эффекты [ править | править код ]

Эндокринные эффекты DSIP, которые могут быть полезны в спорте и бодибилдинге:

  • Снижает секрецию кортикотропина [6] (антикатаболический)
  • Стимулирует выделение лютеинизирующего гормона [7] (который в свою очередь повышает производство собственного тестостерона)
  • Повышает выделение соматолиберина и гормона роста) [8]
  • Антистрессовое действие [9]
  • Антиоксидантное[10]

Кроме этого, повышает устойчивость к холоду [11] , нормализует артериальное давление и улучшает сократительную способность миокарда [12]

Не обладает снотворным действием. По поводу влияния на сон сведения получены противоречивые. Некоторые исследования выявили подавление парадоксальной фазы сна и удлинение медленной фазы. То есть можно предположить о восстановительной способности нарушенной структуры сна. [13]

Препараты Пептида дельта-сна (DSIP) [ править | править код ]

Синтетический пептид дельта-сна отличается по строению от естественного. В организме DSIP распадается за несколько минут, поэтому используются более стабильные модификации. ДСИП успешно апробирован и зарегистрирован как препарат: Дельтаран, содержит крайне низкие дозировки, которые не вызывают физиологических эффектов.

Внимание ПОДВОХ! [ править | править код ]

Существующие в продаже препараты содержат минимальные количества дельта-пептида сна. Например, 1 ампула Дельтаран включает: дельта-сон индуцирующий пептид 0.3 мг, глицин 3 мг, при этом используется интраназальный путь введения. Это значит, что в организм попадет всего крайне незначительное количество пептидов. Если обратиться к исследованиям (PubMed), то все положительные результаты получены при дозировках в сотни и тысячи раз превышающие, чем рекомендуется в инструкции. Кроме того, ДСИП всегда вводится либо внутривенно, либо непосредственно в мозг. Таким образом, очевидно, что предлагаемые производителем дозы бесполезны. Подтверждением этих слов служит указание, на практически полное отсутствие побочных эффектов и исключение передозировки.

Большинство исследований выполнено в прошлом веке на животных. На людях исследования проводились главным образов в России, где и была создана “пустышка” Дельторан. Необходимо отметить, что западная медицина, где о данном пептиде уже давно известно не занимается разработкой препаратов на основе DSIP.

Судя по исследованиям проявление эффектов при внутривенном/внутрибрюшинном введении начинается с дозировки 0,1 мг на кг, то есть однократная эффективная доза должна составлять примерно 5 мг. Однако безопасность применения в этом случае будет под сомнением. Таким образом, можно сделать вывод о бесполезности существующих препаратов, и недостаточной доказательной базе.

Тоже самое можно сказать про нелегальные формы, доступные в сети (как правило по 2-5 мг). Пептид будет разрушен еще до того как реабсорбируется в кровь и поступит точкам действия. Более того высок риск подделки.

Delta Sleep

500 руб.

Пептид Delta Sleep (DSIP) создан для тех людей, кто испытывает проблемы со сном. В настоящее время имеются пептиды как для жиросжигания, так и для набора массы, как для создания бритвенного рельефа, так и даже для загара, разумеется высокопроизводительная индустрия пептидов не обошла стороной и бессонницу. Теперь, даже самые ярые полуночники, которые жалуются что по долгу не могут уснуть, а потом не высыпаются, могут вздохнуть спокойно. Средство найдено даже для них! Однако следует сказать, что дельта слип, подходит не каждому человеку. Поэтому для начала советуем взять всего лишь около 1-3 флаконов, и посмотреть на результат. Если сон нормализовался или стал лучше, рекомендуется проделать месячный курс delta sleep. Ведь данный пептид имеет накапливающее действие, чем больше его попало в организм, тем лучше становится сон, и после отмены пептида, сон может улучшиться на очень большой промежуток времени (более года).

Пептид дельта слип представляет собой последовательность из 9 аминокислот. Это единственный нейропептид в истории, ген которого не идентифицирован, что поднимает вопрос относительно его природы. Возможно это часть большого прекурса, который впоследствии распадается.

На просторах рунета были созданы сотни статей красочно описывающие свойства пептида DSIP, отнесённого в разряд нейропротекторов с мощным антиоксидантным, стресспротекторным и антидепрессивным действием. Описано, что он обеспечивает защиту нейронов от разрушения токсическими, инфекционными и другими повреждающими агентами, а также предупреждает гибель нервных клеток вследствии стресса.

Основные эффекты пептида Delta Sleep (DSIP)

  • Нормализация сна
  • Снижение физической зависимости от алкоголя и других вредных привычек
  • Увеличение стабильности сердца
  • Усиление устойчивости к стрессовым ситуациям.

Но главный эффект DSIP, как вы уже наверно поняли, это улучшение сна. Особенно актульно для тех людей, кто мучается с бессонницей!

Dsip (дельта слип) курс

Как уже писалось выше, рекомендуется употреблять delta sleep в течении месяца. Этого времени достаточно, для получения хороших результатов. Дельта слип принимается раз в день за пару часов до предпола гаемого сна. Дозировка составляет примерно от 7 до 10 мкг на 1 кг веса человека. То есть девушка весом 50 кг, может делать инъекцию DSIP не 500 мкг перед сном. А мужчина 80 кг – 800 мкг. Объем флакона равен 5 мг, что равняется 5 000 мкг, если перевести единицы измерения. То есть 50 кг девушке, одного флакона DSIP хватит примерно на 10 дней. А на вес курс потребуется всего лишь три флакона.

Разбавлять флакончик желательно 2 мл воды для инъекций. И вводить в организм при помощи инсулинового шприца, в жировую складку на животе.

Если вы испытываете проблемы рассчета дозировки DSIP на инсулиновом шприце, то ниже мы постараемся рассказать вам, как правильно рассчитать нужное количество дейстующего вещества.

Пептид DSIP инструкция

Если вы разбавили пептид точно так же, как мы показали выше. И используете инсулиновые шприцы со шкалой 10-100. То каждые 10 единиц на инсулиновом шприце будут равны 250 мкг действующего вещества DSIP.

10 единиц на инсулиновом шприце = 250 мкг DSIP

А если допустим набрать 30 единиц из флакона DSIP растворённого в привычных нам пропорциях, то это будет уже 250*3 = 750 мкг.

Иными словами, если вы изначально правильно разбавили пептид, а так же используете хорошие расходники, то инструкция к DSIP у вас не должна вызвать серьёзных затруднений. Но если если всё-таки что-то осталось не ясным, то пишите нам с вопросами сюда peptidz@yandex.ru . И мы поможем каждому!

Delta Sleep отзывы

Дельта слип, подходит очень много людям, однако не всем. Те, на которых он отлично работает, высоко его оценивают. Данный продукт прочно входит в обиход данных людей. Эффекты именно такие, как описано в аннотации пептида. Однако бывают и исключения из правил, на которых дельта слип не оказывается сильного эффекта. Стоит отметить, что дельта слип не вызывает привыкание. Однако применять его следует курсами, не на постоянной основе. Продолжительность минимального отдыха = длине курса.

Третья группа людей – те на которых DSIP работает, но не так как хотелось. Желание сна наступает не через 3-4 часа после применения пептида, а обычно в дневное время, когда понятное дело спать уже не получится. Поэтому если у вас проблема с бессонницей, то рекомендуется приобрести хотя бы 1 флакон Delta Slip. С которого вы обязательно почувствуете эффект и поймёте стоит ли использовать его в будущем!

ДСИП (DSIP) – пептид дельта-сна

Описание ДСИП

Фармакологическая группа: пептиды; нейропептиды
Дельта-сон-индуцирующий пептид (ДСИП), или пептид дельта-сна (с английского – Delta sleep inducing peptide, сокращенно DSIP), является нейропептидом, который при воздействии на мозговые центры обладает способностью индуцировать глубокую фазу сна (дельта-фазу сна), а также тормозить двигательную активность.

Читайте также:  Оксандролон: свойства, эффективность, дозировки

Структура ДСИП

По своей структуре DSIP – амфифильный пептид с молекулярной массой 850 дальтон и аминокислотной последовательностью: Тrр-Аlа-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu.
Дельта-сон-индуцирующий пептид (ДСИП) был впервые обнаружен в 1974 году группой швейцарских ученых, которые предположили, что существует некий фактор или вещество, которое способно вызывать глубокую фазу сна у кроликов. Авторы провели ряд экспериментов по стимуляции и наблюдению за ЭЭГ активностью, и в процессе исследований смогли обосновать свои предположения, выделив из крови кролика, находящегося в глубокой фазе сна, пептид дельта-сна.
С момента открытия пептида DSIP прошло уже почти 40 лет, и на протяжении всего этого времени ученые продолжают открывать новые полезные свойства этого пептида.

Действие ДСИП

DSIP играет важнейшую роль в защите организма от стресса. По своей сути он является природным адаптогеном и позволяет ЦНС быстро справиться с любыми стрессовыми ситуациями, воздействуя на множество механизмов в организме. Всем известно, что этимология большинства патологических для организма состояний и заболеваний имеет психосоматическую природу, и таким образом, – стресс зачастую является основным патогенным фактором для организма в целом. DSIP за счет своих стресс-протекторных и адаптивных свойств позволяет организму полностью восстановиться и справиться со многими психосоматическими заболеваниями, а также предотвратить их возникновение. DSIP затрагивает множество механизмов защиты от стресса, в том числе предупреждает кардиоваскулярные и вегетативные расстройства. Среди его задач – нормализация выработки важнейшего нейромедиатора – серотонина, регулировка NMDA-рецепторов, транспорт ионов Ca в плазме, в случаях гипоксического стресса – нормализация глюкозы в крови, и множество других модуляторных процессов.
Пептид дельта-сна обладает противораковыми свойствами: в исследовании, проведенном на мышах, при вводе подготовки DSIP в течение всей жизни мышей, в 2,6 раза снизилось количество общих спонтанных опухолей. В некоторых исследованиях были также доказаны такие его свойства, как замедление роста опухолей и подавление метастазирования.
ДСИП обладает выраженным геропротекторным эффектом – замедляет процессы старения: в исследованиях на мышах продолжительность их жизни от приема ДСИП увеличилась на 24,1% в сравнении с контрольной группой. Также были выявлены ярко выраженные антиоксидантные свойства вещества.

Возможности клинического применения ДСИП

Пептид дельта-сна оказывает антагонистическое действие на опиатные рецепторы, в результате чего значительно тормозится развитие опиоидной и алкогольной зависимости. В настоящее время активно проводятся исследования DSIP в качестве терапевтического препарата для лечения абстинентного синдрома. В одном из таких исследований было установлено, что 97% героиновых наркоманов и 87% пациентов с алкогольной зависимостью в результате приема DSIP почувствовали, что симптомы абстиненции были полностью или частично купированы.
ДСИП имеет большой потенциал в лечении эпилепсии. В исследованиях на крысах DSIP выступал в качестве противосудорожного средства и позволил значительно уменьшить частоту и продолжительность эпилептических приступов.
Вещество действует как обезболивающее средство. В исследованиях на мышах был обнаружен мощный антиноцицептивный (анальгетический) эффект, особенно ярко выраженный при интрацеребровентрикулярном и интрацистернальном введении.
Низкие концентрации DSIP в плазме были обнаружены у пациентов с синдромом гиперкортицизма (синдром Иценко-Кушинга), что косвенно может говорить о связи дефицита DSIP с ожирением.
В некоторых исследованиях было доказано, что пептид DSIP может применяться для лечения нарколепсии и других заболеваний, связанных с нарушением нормирования сна.
Нормализует кровяное давление и сокращение миокарда. Имеет прямое или косвенное влияние на температуру тела и препятствует переохлаждению.
Примечательно, что дельта-сон индуцирующий пептид был обнаружен в человеческом грудном молоке.
ДСИП привлек огромное внимание научного сообщества ввиду своих стресс-протекторных свойств, так как он позволяет лучше понять природные биохимические механизмы защиты от стресса и на этой основе найти способы лечения и профилактики многих психосоматических болезней и патологий.
ДСИП может использоваться людьми с нарушениями сна (бессонницей, нарколепсией, и др.) для восстановления нормального ритма сна. Снотворный эффект от приема DSIP у людей с нормальным уровнем эндогенного (природного) DSIP менее выражен, но многообразие полезных эффектов этого пептида может привлечь даже здоровых людей.

Побочные эффекты ДСИП

DSIP является абсолютно безопасным для человеческого организма пептидом. Были проведены исследования возможных побочных эффектов от долгосрочного использования пептида дельта-сна, в результате которых ученые не смогли обнаружить какие-либо негативные и побочные эффекты воздействия данного пептида на организм.

Доступность:

Дельта-сон индуцирующий пептид (пептид дельта-сна) – это уникальный амфифильный нейропептид, оказывающий на организм широкий спектр воздействия. Являясь природным адаптогеном, вещество позволяет ЦНС быстро справляться с любыми стрессовыми ситуациями, воздействуя на множество механизмов в организме.

dsip в спорте

DSIP в спорте. Польза и побочные эффекты

DSIP – это пептид, состоящий из группы аминокислот. По своей сути является синтезированной молекулой белка. Имеет полное название «пептид дельта-сна» и был изначально синтезирован в лаборатории из гипофиза кроликов. Дсип входит в фармакологическую группу индуцирующих гормонов. На данный момент полностью воздействие препарата на организм человека не изучено, но многие спортсмены уже оценили эффект. Отзывы говорят о том, что анаболитический препарат действует особенно мягко, при этом отмечаются положительные изменения как на здоровье, так и на физической форме, нервной системе.

Для чего применяют DSIP

Пептид дельта-сна самостоятельно синтезируется на клеточном уровне, но его нехватка приводит к серьезным проблемам. Является антиоксидантным без явных побочных последствий. Ученые не дают точного описания механизма воздействия гормона на организм человека. Среди замеченных эффектов наиболее ярко выраженные следующие:

  • Снижает действие свободных радикалов, что имеет прямую связь с омолаживающим эффектом. Бодибилдеры, принимавшие пептид, утверждают, что даже состояние кожи стало лучше, но данный факт никак не был проверен клинически.
  • Улучшает способность мышц и тканей регенерировать. После усиленных тренировок, в постоперационный период или после травм DSIP помогает быстрее вернуться в строй. Он минимизирует выработку кортизола даже при наличии факторов, повышающих уровень стресса.
  • Понижает артериальное давление.
  • Повышает свойства ЛТ гормона, что в свою очередь повышает уровень тестостерона у сильной половины человечества.
  • Положительно влияет на нервную систему для желающих обладать крепкими нервами, позволяет противостоять сильному стрессу.
  • Повышает активность и выносливость в малой степени.
  • Помогает улучшить качество сна, не вызывая привыкания.

Положительные отзывы зарубежных и российских спортсменов, тяжелоатлетов говорят о пользе DSIP при усиленных нагрузках.

Важно! Новый препарат был широко разрекламирован, как единственное средство для устранения эффекта перетренированности, но этот факт был опровергнут.

Дозировка и правила приема пептида DSIP

На сегодняшний день врачи и ученые не дают точных рекомендаций по приему данного препарата. Но абсолютно точно известно, что части людей, принимавших его, не удалось достичь ожидаемого эффекта. Курс дсип может быть назначен на период сильного стресса или главных силовых нагрузок. Форма потребления может быть как инъекционной (в мышечную ткань или внутривенно), так и аэрозольной (капли, спрей назально или в ротовую полость).

Зарубежные бодибилдеры рекомендуют растворять пептид-сна в воде для инъекций и закапывать перед сном в количестве 8-10 капель в нос. Либо для усиления эффекта расслабления делать инъекции по 500 мкг в день. Длина курса подбирается индивидуально по потребностям и желаемому результату.

Побочные эффекты

Пептид-сна DSIP официально не признан научным сообществом, но прошедшие клинические испытания не показали каких-либо побочных эффектов кроме аллергических реакций на сам гормон. Интересной стала проверка на аллергию на белок. Препарат не только не вызывает подобного эффекта, но и способен в значительной мере смягчить симптомы при применении других средств.

Во многих зарубежных и отечественных источниках можно найти информацию об абсолютной безопасности DSIP для спортсменов. Другие же утверждают, что препарат абсолютно не влияет на физическое состояние. Пользователи указывают на общее улучшение самочувствия, но говорят, что на рост мышц, процесс «сушки» пептид не влияет. А во время тяжелой диеты при сжигании жира помогает восстановить силу и нормализировать режим сна.

Пептид дельта-сна (DSIP): эффекты и дозировки

  • Гормоны роста
  • Пептиды
    • Стимуляторы выработки гормона ро.
    • Стимуляторы выработки гормона ро.
    • Факторы роста (MGF/IGF)
    • Стимуляторы жиросжигания
    • ГОТОВЫЕ КУРСЫ ПЕПТИДОВ
    • Пролонгированые пептиды
    • Стимуляция собственного тестосте.
    • Стимуляторы нейронной активности
    • Стимуляторы сексуальных функций
    • Стимуляторы загара
    • Стимуляторы выносливости
    • Антиэстрогены
  • SARMs
  • Пептидная косметика
    • Против морщин
    • Очищающая
    • Отбеливающая
    • Увлажняющая
    • Для ухода за волосами
Читайте также:  Игтропин: эффективность, дозировки, побочка

ДЕЙСТВИЕ ДЕЛЬТА-СОН ИНДУЦИРУЮЩЕГО ПЕПТИДА (DSIP) ПРИ ЭПИЛЕПСИИ

ДЕЙСТВИЕ ДЕЛЬТА-СОН ИНДУЦИРУЮЩЕГО ПЕПТИДА НА МЕТАБОЛИЗМ МОНОАМИНОВ ПРИ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЙ ЭПИЛЕПСИИ
Е.Л. Доведова, Н. Д. Ещенко

Эпилепсия и эпилептоподобные судорожные состояния относятся к числу распространенных тяжелых заболеваний нервной системы; по данным ВОЗ в мире эпилепсией страдает около 40 млн человек [1]. К настоящему времени усилиями нейрохимиков, нейрофизиологов, фармакологов, а также специалистов в области молекулярной биологии и генетики накоплены сведения, позволяющие понять основные причины возникновения и механизмы развития этого заболевания и обосновать пути его лечения.
Однако клиницистам известно, что у 20-30% лиц, страдающих эпилепсией, обнаруживается нечувствительность, резистентность как к классическим давно применяемым противоэпилептическим средствам, так и к новейшим препаратам, разработанным на основе фундаментальных исследований последних лет [2]. Более того, по мере прогрессирования заболевания у больных нарастают органические расстройства, снижается чувствительность к антиконвульсантам и нейролептикам, что приводит к ослаблению лечебного эффекта, интоксикации и развитию аллергических реакций. Остается не до конца решенной и проблема побочных эффектов противоэпилептических лекарств, поскольку эти лекарства больные вынуждены принимать в течение длительного времени, в ряде случаев — пожизненно. Поэтому весьма актуальным и важным является поиск новых препаратов, применение которых позволило бы использовать более низкие дозы антиконвульсантов без ослабления их терапевтического эффекта.
Большое внимание исследователей в этом отношении привлекают различные регуляторные пептиды как эндогенные соединения, активно участвующие в регуляции многих физиологических функций. Так, установлено, что нейропептид тиролиберин в ультранизких концентрациях (10 -8 -10 -12 моль/л) тормозит судорожные припадки у животных в разных моделях эпилепсии [3]. Положительные изменения в ЭЭГ-показателях, нормализация мозгового кровотока и снижение тяжести судорожных припадков зарегистрированы у больных при интраназальном введении тиролиберина [4].
Еще одним пептидом, который давно привлекает внимание исследователей, является дельта-сон индуцирующий пептид (ДСИП). Экспериментальное повышение его уровня в организме сопровождается изменением целого ряда физиологических функций. Открытый еще в конце 70-х годов XX в., этот пептид до сих пор во многом остается загадкой для нейрохимиков. Во-первых, в отличие от многих регуляторных пептидов для ДСИП пока не найдено белка-предшественника. Во-вторых, индукция у бодрствующих животных дельта-волновой активности мозга, характерной для ортодоксальной фазы сна (что обусловило название этого пептида), как выяснилось позднее, не является основным биологическим эффектом ДСИП. Поэтому сейчас его рассматривают как природный адаптоген широкого спектра действия [5].
К настоящему времени накоплены многочисленные доказательства тому, что ДСИП повышает устойчивость организма к различным видам стрессорных воздействий, например, к гипоксии и гипероксии, эмоциональному стрессу, гипокинезии [6, 7, 8]. Этот пеп тид оказывает регулирующий эффект при алкогольной мотивации, при дисфункции ней-ромедиаторных систем, в том числе катехоламинергической и холинергической [9, 10, 11].
Целью данной работы было изучение эффектов дельта-сон индуцирующего пептида на активность основных ферментов метаболизма моноаминов, выполняющих нейроме-диаторные функции, в условиях экспериментальной эпилепсии. Известно, что в развитии судорожного припадка при эпилепсии или при других формах судорожной активности большую роль играет нарушение работы моноаминергических систем — в первую очередь серотонинергической и дофаминергической [12, 13]. В связи с этим нам представлялось необходимым исследовать изменения активности основного фермента метаболизма моноаминов — моноаминоксидазы (формы МАОА и МАОБ) при выбранных экспериментальных воздействиях.

Материалы и методы исследования

Исследование выполнено на беспородных кошках массой 3,0-3,5 кг, содержавшихся в стандартных условиях вивария при свободном доступе к пище и воде. Для проведения электроэнцефалографического контроля всем кошкам заранее были вживлены электроды в различные области мозга (слуховую, зрительную, двигательную зоны коры, хвостатое ядро, срединный центр таламуса, гиппокамп). Вживление электродов проводили по методике, разработанной в Институте мозга ВНЦ психического здоровья РАМН [14].
Экспериментальную форму эпилепсии вызывали внутримышечным введением пенициллина в дозе 400 000 ед./кг массы тела (препарат калий-бензилпенициллин производства фирмы
Животные были разделены на следующие группы по 5 кошек в каждой группе: 1) контрольная, 2) животные с экспериментальной формой эпилепсии, 3) кошки, которым через 60 мин после появления выраженной эпилептиформной активности внутри-брюшинно вводили пептид дельта-сна в дозе 120 мг/кг массы тела, 4) животные, которым ДСИП в той же дозе вводили непосредственно перед инъекцией пенициллина.
Для определения биохимических показателей животных декапитировали под легким эфирным наркозом через 2 ч после начала эпилептических судорог. Методом дифференциального центрифугирования в градиенте плотности сахарозы (0,8-1,4 М) из сенсомоторной зоны коры больших полушарий и из хвостатого ядра мозга выделяли фракции «легких» и «тяжелых» синаптосом (С и D соответственно), а также фракцию свободных митохондрий нейронов. Выделение субклеточных фракций проводили, пользуясь классическим методом Е. Де Робертиса и соавторов [16].
Активность ферментов метаболизма моноаминов в изолированных субклеточных фракциях определяли спектрофотометрически. Анализ активности моноаминооксида-зы А (субстрат—серотонин) проводили по методу В. З. Горкина и соавторов [17], активность моноаминооксидазы Б (субстрат—п-нитрофенилэтиламин) определяли методом Н. Попова и соавторов [18] с некоторыми модификациями [19].
Статистическую обработку полученных экспериментальных результатов проводили с применением ^критерия Стьюдента.
Результаты исследования и их обсуждение
Данные, полученные при определении активности ферментов метаболизма моноаминов (МАОА и МАОБ) в субклеточных фракциях, изолированных из сенсомоторной коры и хвостатого ядра мозга животных четырех экспериментальных групп, приведены в табл. 1 и 2. При анализе этих результатов прежде всего хочется обратить внимание на значительное превалирование активности МАОА над активностью МАОБ во всех исследованных субклеточных фракциях. Наиболее выражено это различие во фракции «легких» синаптосом (фракция С), которая содержит основную массу синаптических окончаний катехоламинергических нейронов. Так, во фракции «легких» синаптосом, выделенных из сенсомоторной коры мозга контрольных животных, активность МАОА более чем в 12 раз превышает активность МАОБ (см. табл. 1). В такой же фракции синаптосом, изолированных из хвостатого ядра, это превышение составляет 5,1 раза (см. табл. 2).

Таблица 1. Активность моноаминоксидаз в субклеточных фракциях сенсомоторной зоны коры мозга кошек различных экспериментальных групп (M ± m; n = 5 в каждой группе)

Примечание. * — различие достоверно (р
Интересно отметить, что подобное значительное преобладание активности МАОА над активностью МАОБ описано в различных структурах мозга многих экспериментальных животных (крысы, кролики, морские свинки и др.), в то время как для ряда структур мозга человека, напротив, характерна, более высокая активность МАОБ по сравнению с МАОА. Высказано предположение, что наличие высокоактивной МАОБ (в частности, в серотонинергических нейронах) предохраняет клетку от накопления основного субстра-
та этой формы оксидазы — дофамина, который может нарушить накопление в везикулах, выброс в синаптическую щель и обратный захват серотонина [13].
Таблица 2. Активность моноаминоксидаз в субклеточных фракциях хвостатого ядра мозга кошек различных экспериментальных групп (М± m; n=5 в каждой группе)

Примечание. Обозначения, как в табл. 1.

Введение животным пенициллина приводило к развитию продолжительной судорожной активности: уже через 40-45 мин на ЭЭГ появляются циклические эпилепти-формные разряды длительностью от 1 до 1,5 сек с интервалом 8-25 с. Эпилептиформная активность охватывала все структуры мозга. Такие изменения ЭЭГ регистрировались в течение 3-4 ч. На этом фоне у животных наблюдались миоклонические судороги, быстро перерастающие в эпилептический припадок.
На фоне развившейся у экспериментальных животных судорожной активности нами обнаружено снижение активности МАОА в субклеточных фракциях, выделенных как из сенсомоторной коры, так и из хвостатого ядра. Наиболее существенным было уменьшение активности фермента во фракции «легких» синаптосом из хвостатого ядра, где этот показатель падал в среднем до 48% от контрольных значений; почти на 30% снижалась активность МАОА во фракции «тяжелых» синаптосом (фракция D) из хвостатого ядра (см. табл. 2). В субклеточных фракциях из сенсомоторной коры мозга снижение активности МАОа было менее выраженным (примерно на 15-20%).
Приведенные в табл. 1 и 2 результаты указывают на то, что соотношение активности двух исследованных форм моноаминооксидазы сохраняется в структурах мозга кошек всех экспериментальных групп (животные с эпилептическими судорогами, а также кошки, которым вводили ДСИП до развития судорог или во время судорожной активности), т. е. во всех случаях активность МАОА превышала активность МАОБ
Напротив, активность другой формы моноаминооксидазы — МАОБ в исследованных структурах мозга при экспериментальной эпилепсии в субклеточных фракциях из хвостатого ядра оставалась в пределах, близких к контрольным значениям. Во фракциях синаптосом, выделенных из сенсомоторной коры, в условиях эпилептических судорог обнаружено повышение активности МАОБ на 38-40% (см. табл. 1).
Известно, что преимущественными субстратами окисления МАОА являются нор-адреналин и серотонин, в то время как МАОБ участвует главным образом в окислении дофамина. Обнаруженные нами разнонаправленные изменения активности двух форм
фермента могут указывать, во-первых, на разную степень вовлеченности серотонин-, норадреналин- и дофаминергических систем мозга в развитие эпилептического статуса; во-вторых, на нарушение взаимоотношений этих медиаторных систем в условиях судорожной активности.
Введение животным ДСИП на фоне уже развившегося эпилептического припадка (3-я экспериментальная группа) не приводило к изменениям характеристик эпилепти-формных разрядов на ЭЭГ. На субклеточном уровне наблюдалась некоторая тенденция к нормализации значений активности МАОа в сенсомоторной коре и в хвостатом ядре. В то же время активность МАОБ во фракциях синаптосом обоих структур мозга была выше не только по сравнению с контролем, но и превышала значения, найденные в мозге кошек с эпилептическим статусом (см. табл. 1 и 2).
У животных, которым инъекции ДСИП делали предварительно до введения пенициллина и, следовательно, до развития судорожной активности (4-я экспериментальная группа животных), мы наблюдали иной характер ЭЭГ. Эпилептиформные разряды распространялись не на все структуры мозга; они охватывали структуры последовательно: вначале слуховую, зрительную зоны коры и гиппокамп, а затем сенсомоторную зону коры, хвостатое ядро и срединный центр таламуса. В хвостатом ядре и срединном центре таламуса проявлялись периоды (длительностью 5-8 с) медленно-волновой активности. Миоклонические сокращения мышц у животных этой группы не наблюдались.
Предварительное введение ДСИП не только препятствовало развитию судорожного состояния у экспериментальных животных 4-й группы, но и приводило к некоторой нормализации активности обеих форм моноаминооксидазы в субклеточных фракциях исследованных структур мозга. Так, активность МАОА и МАОБ во фракциях синаптосом из сенсомоторной коры мозга была близка к контрольным значениям (см. табл. 1); статистически значимых отличий при сравнении этих двух групп нет. Во фракциях си-наптосом, выделенных из хвостатого ядра животных данной группы, активность МАОБ также была на уровне контроля. Активность МАОА в «легких» (фракция С) и «тяжелых» (фракция D) синаптосомах из хвостатого ядра, хотя и не достигала контрольных значений, но тем не менее была выше, чем в мозге животных в условиях эпилептических судорог (см. табл. 2).
Таким образом, полученные нами экспериментальные данные говорят о том, что нормализующее действие пептида дельта-сна проявляется лишь при условии введения его до развития судорожного состояния. Эти результаты согласуются с имеющимися в литературе сведениями о том, что именно превентивное введение ДСИП позволяет наиболее четко выявить его свойства адаптогена при различных стрессорных состояниях; в этих условиях данный пептид способствует замене стресс-реакции на более эффективные и экономичные адаптационные стратегии [8, 21].
Несмотря на то, что участие ДСИП в регуляции активности моноаминоксидаз обнаружено довольно давно [21], биохимические механизмы, обеспечивающие реализацию адаптогенного эффекта ДСИП, до сих пор окончательно не расшифрованы.
Экзогенный дельта-сон индуцирующий пептид легко преодолевает гематоэнцефа-лический барьер и достаточно равномерно распределяется в структурах мозга [22]. Период полураспада ДСИП, как и многих других нейропептидов, измеряется минутами [5], в то время как время его последействия может быть гораздо более длительным, судя по пролонгированному антистрессорному эффекту. Это позволяет предположить, что ан-тистрессорное действие ДСИП определяется не только его непосредственным влиянием
на конкретный фермент, но, скорее всего, целым каскадом биохимических реакций, запускаемых этим регуляторным пептидом. Такое предположение подтверждается данными об участии ДСИП в регуляции экспрессии генов раннего ответа, в частности гена c-fos [23], который, наряду с другими «ранними генами» и транскрипционными факторами (CREB, AP-1 и др.), способствует изменению программы клеточного ответа вплоть до включения защитных (противосудорожных) механизмов.
Кроме того, вполне возможно, что определенный вклад в реализацию нормализующего эффекта ДСИП при экспериментальной эпилепсии вносит регуляция им активности протеолитических ферментов. Действие пептида при этом направлено на элиминацию образующихся в ходе развития стресс-реакции белков с поврежденной структурой. Подобный аспект в действии ДСИП обнаружен А. М. Менджерицким и соавторами [24], которые показали, что предварительное введение пептида крысам вызывает повышение активности катепсина Д и калпаина типа I в синаптосомах и препятствует изменениям ультраструктуры нейронов, вызываемым гипокинезией.
Полученные нами результаты позволяют сделать заключение о том, что эпилептические судороги, вызванные введением пенициллина экспериментальным животным, сопровождаются снижением моноаминоксидазной активности (форма МАОА), наиболее выраженным во фракциях синаптосом хвостатого ядра, в то время как активность МАОБ оставалась близкой к контрольным значениям (в хвостатом ядре) или несколько возрастала (в сенсомоторной коре мозга). Это указывает на нарушение функционирования моноаминергических медиаторных систем мозга. Дельта-сон индуцирующий пептид способен предотвратить изменения активности моноаминоксидаз только в случае, когда его вводили животным превентивно, до развития эпилептических судорог.

Читайте также:  Применение препаратов тестостерона в медицине

Купить DSIP (Delta Sleep Inducing Peptide) – Пептид дельта-сна – 5мг

Купить DSIP – Пептид дельта-сна

Пептид дельта-сна (его часто называют Delta Sleep Inducing Peptide или просто DSIP).

Пептида дельта-сна оказывает мягкий, модулирующий эффект, который в корне отличается от действия фармацевтических снотворных медикаментов, которые по сей день изготавливаются на базе веществ, чужеродных для человеческого организма (барбитураты, этаноламины, альдегиды и т.д.). Поэтому создание нового типа снотворных препаратов, основанных на аналогах пептида дельта-сна, выглядит крайне перспективно и инновационно. Такие препараты, схожие по строению с нашими естественными регуляторами сна, безопаснее и эффективнее. Они будут обладать удивительными свойствами, например, провоцировать быстрое засыпание, либо полностью исключать бессонницу и т.д.

Дельта-сон индуцирующий пептид имеет следующую аминокислотную последовательность: триптофанил-аланил-глицил-глицил-аспартил-аланил- серил-глицил-глутаминовая кислота ( N-Trp-Ala-Gly-Gly-Asp-Ala-Ser-Gly-Glu-C[4]).

По спектру своей фармакологической активности пептид дельта-сна обладает ярко выраженным стресс – протекторным и адаптивным действием (в отечественной и зарубежной литературе уже имеются сотни публикаций на эту тему) и перспективен для широкого медицинского применения не только в наркологии, но и в неврологии, кардиологии, геронтологии, онкологии и в ряде других областей медицины. Пептид дельта-сна является природным, вырабатываемым в организме нейромодуляторным пептидом, обладающим широкой фармакологической активностью. Благодаря своему сильно выраженному стресс – протективному и адаптогенному действию этот пептид значительно увеличивает устойчивость организма к воздействию различных неблагоприятных стрессовых факторов и смягчает тяжесть патологических состояний вследствие заболеваний разной этиологии. Пептид дельта-сна препятствует возникновению или ограничивает выраженность стресс индуцированных патологических процессов в организме, но в тоже время его модулирующее действие не проявляется при нормальном физиологическом состоянии организма.

Пептид дельта-сна обладает антидепрессивным и противосудорожным действием, нормализует сон, проявляет анальгетические и антитоксические свойства, повышает умственную и физическую работоспособность, ограничивает вегетативные расстройства. Пептид увеличивает резистентность организма к опухолевому росту и уменьшает метастазирование. Этот нейропептид увеличивает электрическую стабильность сердца и повышает порог фибрилляции, он ограничивает кардиоваскулярные нарушения при стрессе. Пептид дельта-сна уменьшает первичное патологическое влечение к алкоголю и наркотическим веществам, купирует проявления алкогольной и опиатной абстиненции. Фармакологическая стресс-протективная активность пептида дельта-сна связана с его выраженной способностью ограничивать чрезмерное перекисное окисление липидов мембран клеток мозга, крови, печени и др. органов, накопление в них свободнорадикальных активных форм кислорода, уменьшая тем самым серьезные нарушения в функционировании их регуляторных мембранных систем. Пептид дельта-сна поддерживает баланс процессов торможения и возбуждения в мозге и влияет на адаптивную синаптическую пластичность мозга. Мишенью модуляторного действия пептида являются, скорее всего, различные клеточные мембраны, в том числе – плазматические мембраны нервных и других клеток (крови, печени, и. т. д.), митохондриальные, лизосомальные и др. клеточные мембраны. Поддержание нормальных структурных характеристик мембран клеток разного вида является основой для их нормального физиологического состояния, удержания регуляторных процессов в рамках их физиологических норм и предотвращения их патологического срыва.

Купить DSIP Вы всегда можете в нашем магазине с доставкой по Москве и России по самой лучшей цене.

Дозировки применение DSIP

Мы проконсультируем Вас по дозировкам, если Вы решите приобрести данный препарат.

В одном флаконе 5мг (5000мкг) пептида.

Способ применения пептида дельта сна:

Инъекции внутримышечно или подкожно

При температуре 2-8 C градусов (в холодильнике). Лучше в сухом нерастворенном виде. Если Вы уже растворили DSIP для использования, то раствор следует хранить в холодильнике.

ВНИМАНИЕ: при покупке Вы получаете исчерпывающую информацию и рекомендации по применению препарата. Мы поможем и объясним Вам, как получить максимум пользы от данного пептида.

Действующего вещества в одной ампуле
5мг (5000мкг)

Оставить отзыв

Ваш отзыв: Внимание: HTML не поддерживается! Используйте обычный текст.

Оценка: Плохо Хорошо

Введите код, указанный на картинке:

Добавить комментарий