Применение Торемифена (Фарестон) в силовых видах спорта

Применение Фарестона в силовых видах спорта.

● Вкратце о главном.

Фарестон, это коммерческое названия вещества торемифена цитрат. Очень недешёвого лекарства, которое уже прочно вошло в рацион продвинутых химиков и постоянно вызывает вопросы у новичков в химиотерапии. Эта статья призвана развеять все недопонимания касающиеся фарестона.

Фарестон – самый близкий родственник тамоксифена и кломида.
То есть селективный (избирательный) модулятор эстрогенных
рецепторов. Если проще, то это группа лекарств, молекулы
которых, при попадании в организм, находят эстрогенные
рецепторы и присоединяются к ним в различных частях нашего
тела.

Но в одних тканях они мешают эстрогенам активировать
свои рецепторы, а в других – активируют эти рецепторы лучше
самих эстрогенов.Торемифен, это новое поколение антиэстрогенных лекарств, для борьбы с эстрогенозависимым раком груди у женщин. Он призван помочь в тех случаях, когда старый добрый тамоксифен отказывается работать.

В чём же практическая ценность Фарестона в силовых видах спорта? В принципе он может служить полноценной заменой тамоксифену и кломиду в период ПКТ (послекурсовой терапии). Но это неразумно, по причине высокой стоимости торемифена. Зачем платить больше?

Давайте сразу уточним, что кломид имеет смысл кушать только в период после курсовой терапии. Он отлично запускает работу половой дуги, но как средство предотвращения явлений феминизации – он слишком слаб. Особенно с учѐтом общепринятых сейчас
дозировок стероидов. Так что, оставляем кломид в покое.

А у тамоксифена есть одна ОЧЕНЬ неприятная особенность. В ряде случаев, применяемый параллельно с прогестинами (нандролон, тренболон, оксиметолон), он способен существенно усилить их побочные эффекты, связанные с прогестагенной активностью:

– Избыточная задержка жидкости,
– Гинекомастия,
– Скопление жира в неожиданных местах,
– Сильнейшее угнетение половой системы.

Эта способность объясняется влиянием тамоксифена на рост количества прогестагенных рецепторов и повышение чувствительности этих рецепторов, относительно молекул синтетических прогестинов (нандролон, тренболон, оксиметолон). То есть приём тамоксифена нежелателен во время и сразу после курсов этих стероидов.

Здесь нам на помощь приходит фарестон. Он позволяет эффективно застраховать себя от эстрогенных побочных явлений нандролона и оксиметолона. И при этом, он никак не усилит влияние прогестагенных рецепторов на наш организм.

А при чѐм здесь тренболон? Спросите вы. Он же не превращается в эстрогены и не имитирует их поведение в нашем организме? Действительно – тренболон не превращается не во что и не взаимодействует с ферментами.

Эстрогенная активность у него только в теории, на практике её нет и в помине. Но это касается полноценного тренболона, в чистом виде. К сожалению, сегодня 95% производителей синтезируют тренболон из ревалора –ветеринарного сырья, содержащего, вместе с незначительным количеством трена,ОГРОМНОЕ количество синтетического эстрадиола.

На выходе мы получаем тренболон с эстрадиолом. Дабы не обзавестись всеми прелестями, которые нам сулит этот бонусный
эстрадиол,вместе с таким треном ОБЯЗАТЕЛЬНО подключается торемифен.

1. Параллельно с нандролоном, оксиметолоном и тренболоном используем дорогой, но незаменимый в данном случае, торемифен. Он позволит бороться с эстрогенными побочными эффектами этих стероидов и не усугубит их прогестагенную активность.

2. Но торемифен не справляется с прогестагенной активностью этой тройки. Здесь необходимы ингибиторы пролактина.

3. На ПКТ после этих стероидов используем ТОЛЬКО кломид. Торемифен тоже подойдѐт,но зачем переплачивать кучу денег? Незачем.

4. Тамоксифен НЕ ПОДХОДИТ для параллельного и послекурсового применения с прогестинами. Он может сильно усугубить прогестагенные побочные эффекты этих стероидов. Это происходит не со всеми, но попытавшись сэкономить на своём здоровье, вы
рискуете глобальными переменами, как в половой системе, так и во внешнем виде. Скупой платит дважды.

5. Рабочая доза торемифена лежит в диапазоне 20-60 мг в сутки. Всѐ зависит от дозировок препаратов – прогестинов.
Вот собственно и вся ситуация. Как видите, никаких секретов здесь нет. Если для вас сложно переварить и усвоить информацию этой статьи – задавайте вопросы в комментариях под ней. Обязательно отвечу. Совсем просто написать в данном случае не получается.

Источник: Основы и нюансы спортивной фармакологии.
Автор : Юрий Климишин.

Фарестон: что это, инструкция по применению.

Posted By yets on 27.03.2020

Все, кто занимается тяжелыми видами спорта (культуризмом, бодибилдингом, пауэрлифтингом) стараются поддерживать форму всеми доступными способами. Андрогенно-анаболические стероиды не стали исключением. Но, прием таких препаратов часто связан с проявлением побочных действий разной интенсивности Чтобы получить максимальный эффект от применения стероидов без негативных последствий, нужно обязательно включить в курс специальные нестероидные препараты. Они помогают поддерживать нормальное функционирование систем организма во время приема биологически активных препаратов. Фарестон является одним из них.

Отличительные черты Фарестона

В бодибилдинге используется масса препаратов, способных активно влиять на гормональный фон. Чтобы минимизировать их влияние на организм атлетов, назначается Фарестон. Препарат относится к категории антиэстрогенных препаратов. Главными их целями являются снижение уровня женских гормонов, и стимуляция выработки собственного тестостерона.

Фарестон (Торемифен) был создан фармацевтами из Финляндии. Он стал улучшенным аналогом Тамоксифена, применение которого часто провоцировало плохое самочувствие у атлетов. Отзывы большинства спортсменов подтверждают, что Фарестон действует более мягко, но при этом сохраняет высокую эффективность.

Принцип его действия полностью идентичен Тамоксифену. Поэтому задавая себе вопрос о том, что эффективнее, фарестон или тамоксифен, нужно изучить все особенности указанных препаратов. Но, последнее слово должно быть за профильным врачом. Специалист назначает анализы, после чего может назначить действительно эффективный препарат.

Большинство из них сходятся в одном – Фарестон является более безопасным и одновременно эффективным препаратом. Его принцип действия заключается в том, что действующее вещество прикрепляется к рецепторам женских гормонов, тем самым блокируя их функционирование.

Основные свойства Фарестона

В официальной классификации Фарестон представлен как нестероидное производное трифенилэтилена. Прикрепляясь к рецепторам эстрогена, он предотвращает связывание женского гормона с рецепторами эстрогена в молочных железах.

Препарат является менее сильным, чем ингибиторы ароматазы, поэтому не способен снижать уровень женских гормонов в сыворотке. Несмотря на это, прием Фарестона полностью исключает вероятность возникновения гинекомастии и рака груди.

Некоторые аналоги Фарестона способны увеличивать выработку собственного тестостерона, посредством высвобождения гормонов ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) и ЛГ (лютеинизирующего гормона). Фарестон отличается от них, поскольку стимулирует увеличение глобулина, способного связывать половые гормоны.

Уровень свободного тестостерона при этом снижается. По этой причине препарат не часто назначают во время послекурсовой терапии. Свойства Фарестона распространяются на холестерин. По своей природе препарат только частично антиэстрогенный.

В печени он действует как эстроген, что позволяет поддерживать необходимый липидный профиль. Прием препарата способствует синтезу липопротеинов высокой плотности и сокращению липопротеинов низкой плотности холестерина. Таким эффектом обладают и другие СЭРМы, но только Фарестон обеспечивает высокую эффективность.

Правила приема Фарестона

В инструкции по применению Фарестона указана только общая информация о дозировках и периоде применения. Препарат используется не только в спорте, но и в медицине для лечения разных заболеваний. Поэтому, прежде чем принимать препарат, нужно проконсультироваться с профильным врачом.

Если Фарестон назначается для лечения гинекомастии у атлетов, то рекомендованная доза составляет от 30 до 60 мг на сутку. В случае отсутсвия эффекта, врачи советуют переходить на более сильные препараты – ингибиторы ароматазы.

Во время курса, прием Фарестона осуществляется по специальной схеме. Ее подбирают в зависимости от тяжести курса. Рассмотрим схему приема на особенно тяжелом курсе:

  • с 1 по 3 день – 120 мг;
  • с 4 по 15 день – 60 мг;
  • с 16 по 30 – 30 мг;
  • с 31 по 45 – 15 мг.

Отдельно также подбираются программы применения для стандартных, средних, легких и самых легких курсов. Для последнего варианта период приема препарата составляет всего 30 дней. С 1 по 15 день назначают 30 мг в сутки, а с 16 по 30 день – по 15 мг на сутку.

Каждая программа подбирается в индивидуальном порядке с учетом результатов анализов и состояния организма атлета. Если вас интересует, как принимать на пкт Фарестон, тогда стоит обратиться к врачу с соответствующей специализацией.

Аналоги Фарестона

Отсутствие указанного лекарственного средства – не повод отказываться от терапии. Существует несколько аналогов Фарестона, которые обладают подобным эффектом, но имеют некоторые отличия. Подбирать такие препараты стоит только после консультации с врачом.

Читайте также:  Пептид Sermorelin (GRF 1-29): свойства эффективность и дозировки

В качестве замены Фарестона можно использовать:

Каждый из них имеет определенные свойства, которые могут влиять на гормональный фон, поэтому без рекомендации специалистов экспериментировать не стоит.

Итоги

Изучив особенности Фарестона и отзывы профессиональных спортсменов, можно сделать следующие выводы:

  • препарат подходит для применения во время курса, а также во время послекурсовой терапии;
  • Фарестон проявляет высокую эффективность во время применения оксиметолона, нандролона и тренболона – он борется с побочными эффектами эстрогенного характера;
  • препарат хорошо сочетается с ингибиторами пролактина; список побочных эффектов намного меньше, чем у известного Тамоксифена;
  • оптимальная доза Фарестона составляет от 20 до 60 мг на сутку.

Соблюдая все рекомендации, и придерживаясь указанных дозировок можно избежать основных побочных эффектов от приема стероидов. Но, сначала обязательно проконсультируйтесь с врачом и сдайте все необходимые анализы.

Фарестон – отзывы. Применение Торемифена (Фарестон) в силовых видах спорта Фарестон или тамоксифен что эффективнее

Здравствуйте, Дмитрий Андреевич! Обращаюсь к Вам за советом: какой гормональный препарат выбрать: Тамоксифен или Фарестон? Коротко о своей ситуации: В июле 2014 года мне был поставлен диагноз: рак молочной железы T1H0M0. Гистологическое заключение: инвазивная карцинома молочной железы неспецифического типа умеренной степени злокачественности (G2). ИГХ: Эр Ts=5 Пр Ts=0 Her2-neu-3б. Ki67-35%. Люминальный тип В, HER2 позитивный тип. Я обратилась в медицинский центр «Рамбам» (г. Хайфа, Израиль), где была произведена лампэктомия правой молочной железы и биопсия сторожевого лимфатического узла. Гистологическое заключение: инвазивная протоковая карцинома 1 степени с максимальным диаметром 0,9. Вне инвазивной опухоли наблюдаются многочисленные протоки с протоковой карциномой in situ. Оухолевого поражения двух лимфоузлов обнаружено не было. Далее лечение проходила в России согласно выданному протоколу. Прошла шесть курсов химиотерапии препаратами Таксотер/Карбоплатин/Герцептин (терапия препаратом Герцептин продолжаю каждый 21 день до 1 года), потом была радиотерапия с облучением молочной железы 50 Гр за 25 фракций с последующим дополнительным прицельным облучением («boost») в дозе 10 Гр за 5 фракций. Согласно протоколу после окончания радиотерапии мне была рекомендована гормональная терапия препаратом Tamoxifen на срок 2,5 года с последующим переходом на препарат группы ингибиторов ароматазы (такой как Letrozole) на дополнительные 2,5 года. Радиотерапия у меня закончилась в начале марта текущего года, однако онколог посоветовал пока повременить принимать гормональные таблетки Тамоксифен. Причина:: гинекологи обнаружили у меня гиперплазию эндометрии. Было произведено диагностическое выскабливание эндоцервикса и эндометрии. Поэтому гинекологи посоветовали: пока не закончу курс Герцептина (а это будет в августе), Тамоксифен не принимать. Однако, вчера на приеме у химиотерапевта мне было сказано, что надо начинать уже сейчас пить Тамоксифен. Тогда я решила обратиться за консультацией к онкологу-гинекологу, которая в свою очередь категорически запретила принимать Тамоксифен, считая, что главной его «побочкой» является рост эндометриоидной ткани (эндометриоз) и заверив меня, что если я все-таки его буду принимать, то неизбежно через год или два окажусь их пациенткой с раком матки (либо шейки матки). И посоветовала принимать другой гормональный препарат – Фарестон, не имеющий, по ее мнению, таких побочных явлений, как Тамоксифен. В связи с этим, обращаюсь к Вам с большой просьбой посоветовать: какой препарат мне все-таки начать принимать: Тамоксифен или Фарестон? Потому что я и так пропустила три месяца (мне ведь надо было сразу, как только в марте закончилась радиотерапия, начать принимать гормональные препараты). И еще. Месячные у меня прекратились в августе 2014 года после первого же курса химиотерапию и начались только через 7 месяцев, уже после окончания облучения. Сейчас идут регулярно. Диагностическое выскабливание эндоцервикса и эндометрии у меня было в конце января 2015г., за месяц до возобновления месячных. Может гиперплазия эндометрии была из-за искусственного климакса, в котором я была все эти 7 месяцев? Заключение было: хронический эндоцервицит высокой степени активности. Гистологические признаки вирусной инфекции. По рекомендации онколога-гинеколога я сдала анализы на наличие папилломавируса человека. Было обнаружено ВПЧ 56 типа. Было прописано лечение: «Индинол-форте» по 1 капсуле 2 раза в день в течение 6-ти месяцев, после одного месяца приема «Индинол-форте» добавить: «Лавомакс» по 1 таблетке через одни день (всего 20 табл.), «Имунофан» по 2,0 кубика в/м ежедневно в течение 15 дней, «Эпиген-интим спрей» до 4-6 раз/сутки по 1 дозе в течение 14 дней. «Лавомакс», «Имунофан» и «Эпиген-интим спрей» я уже приняла. Сейчас принимаю «Индинол-форте», осталось 3 месяца. В связи с этим еще один вопрос: можно ли принимать гормональные таблетки вместе с «Индинол-форте»? Возможно, я сумбурно изложила свою проблему. Но мне необходимо разобраться: какой все-таки препарат в моем случае предпочтительнее: Тамоксифен или Фарестон. Буду с нетерпением ждать Вашего ответа. Заранее огромное спасибо.

Я бы в вашем случае назначил Золадекс – для выключения функции яичников. Считается, что тамоксифен не работает при her2neu 3+, хотя не все с этим согласны. Гормональные препараты (дюфастон или другие на основе прогестерона, а также содержащие эстрогены) вам противопоказаны. В любом случае вам надо ориентироваться на мнение лечащего врача.

)
Дата: 2014-01-29 Просмотры: 21 643 Оценка: 5.0

Важно! Сайт «Твой Тренер» не продаёт и не призывает к употреблению анаболических стероидов и других сильнодействующих веществ. Информация предоставляется для того, чтобы те, кто всё же решил их принимать, делали это максимально грамотно и с минимальным риском для здоровья.

Фарестон, это коммерческое названия вещества торемифена цитрат. Очень недешёвого лекарства, которое уже прочно вошло в рацион продвинутых химиков и постоянно вызывает вопросы у новичков в химиотерапии. Эта статья призвана развеять все недопонимания касающиеся фарестона.

Что это такое?

Зачем он нужен?

Выводы

Фарестон является антиэстрогенным противоопухолевым препаратом, который предназначен подавлять в молочной железе рост опухоли. Фарестон может эффективно блокировать рост опухоли в этой области и также эффективно работать против эстрогеннезависимых типов рака. В состав фарестона входит активное вещество торемифен – производное трифенилэтилена нестероидного типа. Торемифен проникает в клетки опухоли и, благодаря своей способности связываться с эстрогенными рецепторами, ингибирует (подавляет, снижает) синтез ДНК, стимулируемый эстрогенами, что в свою очередь позволяет подавлять репликацию (удвоение, копирование) клеток. Кроме антиэстрогенного действия торемифен, как противоопухолевые средство, имеет способность подавлять онкогенез (разрастание опухоли) и при комплексном воздействии убивать раковые клетки. Торемифен способен снижать производство пролактина, положительно влияя на процесс лечения пациентов, имеющих рак молочной железы.

Фарестон отмечается высокими качествами, связанными с безопасностью. Его активное вещество торемифен имеет в своем соединении атом хлора, который нормализует структуру молекулы, препятствуя образованию разрушающих ДНК метаболитов. Атом хлора влияет на метаболизм и исключает появление аддуктов ДНК. Связываясь с рецепторами клеток, он подавляет деление клеток и синтез ДНК. Торемифен не имеет тератогенных и мутагенных свойств и не способствует развитию рака эндометрия и гепатоцеллюлярного рака.

Фарестон выпускается в виде таблеток по тридцать, шестьдесят или сто штук в одной упаковке. Принимается по шестьдесят миллиграммов в день за один прием. Если терапия при помощи цитостатических и эндокринных препаратов не помогает, препарат может быть назначен в дозировке по сто двадцать миллиграмм два раза в сутки. Торемифен полностью всасывается в кровь через четыре часа после приема. Отпускается по рецепту. Срок годности – пять лет.

Показания к применению

Препарат фарестон назначается в случаях:

  • при раке молочной железы для женщин в постменопаузе;
  • при эстрогеннезависимых типах рака.

Фарестон может также использоваться, когда стандартное цитостатическое или эндокринное лечение не помогает.

Противопоказания

Препарат фарестон имеет следующие противопоказания:

  • при повышенной чувствительности к компонентам фарестона;
  • для женщин в период беременности и лактации (кормления грудью);
  • при тромбоэмболии (также в анамнезе);
  • при тяжелой печеночной недостаточности (также в анамнезе);
  • при гиперплазии эндометрия (также в анамнезе).

При передозировке препаратом наблюдаются головные боли, рвота, тошнота.

Побочные эффекты

Препарат фарестон может вызывать следующие побочные действия:

  • при дерматологических реакциях: редко – алопеция, кожная сыпь;
  • при сердечно-сосудистой системе: редко – эмболия артерии легочного органа, тромбозы глубоких вен;
  • при органах зрения: редко – катаракту, нарушения зрения (также изменения роговицы);
  • при центральной нервной системе: редко – повышения уровня трансаминаз, бессонница, головные боли. Крайне редко – тяжелое нарушение функции печени или желтуха;
  • при пищеварительной системе: редко – запор, рвота, анорексия;
  • при эндокринной системе: редко – увеличения массы тела;
  • при эффектах, обусловленных антиэстрогенным действием: часто – депрессия, головокружения, задержка жидкости, зуд в зоне гениталий, сыпь, тошнота, повышенная утомляемость, выделения ли кровотечения из влагалища, повышенная потливость, приступообразные ощущение приливов жара. Такие негативные действия чаще всего протекают с легкой интенсивностью;
  • при других: редко – одышка.
Читайте также:  Как применять гонадотропин в силовых видах спорта

Отмечались случаи, когда у пациенток, имеющих метастазы в костях, в начале лечения развивалась гиперкальциемия. Эстрогенная стимуляция препарата фарестон, как главное фармакологическое свойство, может создать условия для изменений эндометрия (полипоз, рак, гиперплазия).

Отзывы о Фарестоне

Вот характерные отзывы о Фарестоне:

  • Даша. Препарат фарестон моя коллега по работе принимала несколько дней. Говорить, вроде, результат хороший.
  • Дарья Иванова. У меня развилась кистозная , а врачи назначили принимать фарестон по двадцать миллиграмм три раза в день. Но чувствовать себя лучше не стала. Может у меня терпенья не хватает, но не могу долго пить лекарства и ждать результата.
  • Нина Мамсировна. Это все обманка. Мне кажется подобные препараты, тем более, от таких серьезных заболеваний вряд ли помогут. Моя подруга понадеялась на лекарство подобного типа (тамоксифен, по-моему) и только ухудшила свое состояние. Может эти таблетки как то заглушают болезнь, но полностью помочь они не смогут.
  • Олеся. У меня были подозрения на рак молочной железы. Прописали фарестон, у него, говорят, побочных действий мало. Пила эти таблетки, регулярно ходила к врачу. Сейчас, слава Богу, вроде, все замечательно, опухоль не растет.

Торемифен (Toremifene)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Торемифен

Химическое название

(Z)-2-[4-(4-Хлор-1,2-дифенил-1-бутенил)фенокси]-N,N-диметилэтанамин (в виде цитрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Торемифен

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Торемифен

Противоопухолевое средство (антиэстроген).

Фармакология

Проникает в опухолевые клетки, конкурентно связывается с эстрогенными рецепторами и препятствует образованию эстрогенрецепторного (17-бета-эстрадиол+рецептор) комплекса, ингибирует стимулируемый эстрогенами синтез ДНК и подавляет репликацию. Индуцирует преобразование фактора роста, тормозящего онкогенез, воздействует на онкогенную регуляцию, приводящую к апоптозу раковых клеток. В больших дозах эффективен при недостаточном действии гормональных и цитостатических препаратов. Так, у пациентов, резистентных к тамоксифену, при использовании высоких доз торемифена уменьшается размер опухоли.

Влияние на электрофизиологию сердца. Эффект 20, 80 и 300 мг (примерно в 5 раз выше рекомендованной дозы 60 мг) торемифена на интервал QT был оценен в двойном слепом рандомизированном исследовании у здоровых мужчин в возрасте от 18 до 45 лет. Интервал QT измеряли при равновесном состоянии торемифена (на 5-й день дозирования) в течение 24 ч. Наблюдалось зависимое от дозы и концентрации увеличение интервала QT и изменение T-волны на ЭКГ , предположительно вызванное торемифеном и N-деметилторемифеном. Торемифен не оказывал влияния на ЧСС , продолжительность PR- и QRS-интервала.

При приеме внутрь быстро всасывается, Tmax — 3 ч. В печени биотрансформируется путем гидроксилирования и деметилирования при участии CYP3A4 с образованием N-деметилторемифена, проявляющего слабую противоопухолевую активность in vivo . Выведение носит биэкспоненциальный характер: T1/2 в фазе распределения — 4 ч, конечный T1/2 — около 5 дней. Экскретируется в виде метаболитов, преимущественно с фекалиями, около 10% — с мочой в течение 1 нед .

Применение вещества Торемифен

Эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Противопоказания

Гиперчувствительность, удлиненный интервал QT (врожденный/приобретенный), нескорректированная гипокалиемия и гипомагниемия, тромбоэмболия ( в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Торемифен

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, катаракта, повышение ВГД .

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, диспептические явления, гепатотоксичность.

Прочие: аллергические реакции, гиперкальциемия, гиперплазия эндометрия, тромбофлебит, тромбоз, чувство жара, усиление потоотделения.

Взаимодействие

ЛС, снижающие выведение ионов кальция почками (например, тиазидные диуретики), могут повышать риск развития гиперкальциемии.

ЛС, удлиняющие интервал QT . Следует избегать применения торемифена с ЛС , о которых известно, что удлинение интервала QT — один из фармакодинамических эффектов этих средств. Если применение такого ЛС необходимо, рекомендуется прервать терапию торемифеном. Если прерывание лечения торемифеном не представляется возможным, у пациентов, которые нуждаются в одновременном лечении препаратом, пролонгирующим интервал QT , необходимо внимательно следить за интервалом QT на ЭКГ . ЛС , удлиняющие интервал QT включают: антиаритмические средства класса IA (например, хинидин, прокаинамид, дизопирамид) и класса III (например, амиодарон, соталол, ибутилид, дофетилид); некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, галоперидол), некоторые антидепрессанты (например, венлафаксин, амитриптилин), некоторые антибиотики и синтетические химиотерапевтические средства (например, эритромицин, кларитромицин, левофлоксацин, офлоксацин), а также некоторые противорвотные средства (например, ондансетрон, гранисетрон).

Влияние на фармакокинетику торемифена сильных индукторов изофермента CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин, рифабутин) — снижают Css торемифена в сыворотке и тем самым ускоряют метаболизм (может понадобиться повышение дозы торемифена).

Влияние на фармакокинетику торемифена сильных ингибиторов CYP3A4 . В исследовании у 18 здоровых добровольцев прием торемифена (80 мг 1 раз в день) совместно с кетоконазолом (200 мг 2 раза в день) приводил к увеличению Cmax и AUC торемифена в 1,4 раза и 2,9 раз соответственно; Cmax и AUC N-деметилторемифена увеличивались на 56 и 20% соответственно. Применение торемифена с ЛС , являющимися сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, атазанавир, индинавира сульфат, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин, вориконазол) приводит к увеличению Css торемифена в сыворотке; таких комбинаций следует избегать. При необходимости лечения каким-либо из перечисленных средств рекомендуется прервать терапию торемифеном. При невозможности прекращения лечения торемифеном и необходимости назначения сильного ингибитора CYP3A4 требуется тщательный мониторинг ЭКГ (ввиду возможности удлинения интервала QT).

Влияние торемифена на субстраты CYP2С 9. Торемифен является слабым ингибитором CYP2C9 . При одновременном применении субстратов CYP2C9 с узким терапевтическим индексом, таких как варфарин или фенитоин, с торемифеном необходима осторожностью и тщательный мониторинг (например, концентрации субстрата (если возможно), соответствующих лабораторных маркеров, а также симптомов усиления воздействия).

Фарестон (торемифен цитрат)

Фармакологическая группа: селективные модуляторы эстрогенных рецепторов (SERM). Фармакологическое действие: противоопухолевые препараты; антиэстрогены.

Описание

Торемифен цитрат – антиэстрогенный препарат, классифицирующийся как селективный модулятор эстрогенных рецепторов (SERM) со смешанными агонистическими и антагонистическими свойствами. Вещество является нестероидным производным трифенилэтилена, и аналогично по структуре и действию препаратам Нолвадекс (тамоксифен цитрат) и Кломид (кломифен цитрат). Торемифен цитрат используется для лечения рака молочной железы у женщин в постменопаузе при эстроген-положительных или неопределенных опухолях (т.е. если нет уверенности, является ли рак эстроген отзывчивым). Препарат работает путем конкурентного присоединения к эстрогенным рецепторам в различных тканях, блокируя биологическую активность эндогенных эстрогенов. У мужчин (культуристов и спортсменов) торемифен цитрат применяется в качестве антиэстрогена для многих тканей. Вещество противодействует некоторым побочным эффектам, связанным с применением ароматизирующихся или эстрогенных анаболических/андрогенных стероидов, в том числе гинекомастии, усилению накопления жира и задержке воды. Соединения трифенилэтилена (торемифен цитрат, тамоксифен цитрат, кломифен цитрат), как правило, проявляют некоторую эстрогенную активность в печени. Это означает, что эти вещества могут одновременно блокировать эстрогенную активность в некоторых органах организма, а в других ключевых областях – действовать как эстрогены. В печени эстрогены играют важную роль в регулировании уровней холестерина в сыворотке крови (препарат поддерживает синтез ЛПВП и сокращение уровней ЛПНП). Так как культуристы, использующие стероиды, часто сталкиваются с отрицательными сердечнососудистыми эффектами, им не рекомендуется применение ингибиторов ароматазы (снижающих общий сывороточный уровень эстрогенов). Таким спортсменам подойдет препарат, блокирующий гинекомастию и в то же время поддерживающий оптимальные значения холестерина. Трифенилэтилен является наиболее эффективным в этом отношении препаратом, и данные свидетельствуют о том, что положительные изменения липидных уровней при использовании торемифена проявляются значительно сильнее, чем при применении тамоксифена. Торемифен цитрат, следовательно, может быть наиболее предпочтительным антиэстрогеном для пользователей, заинтересованных в поддержании своего липидного профиля.

История

В 1997 году Торемифен цитрат был одобрен FDA в качестве отпускаемого по рецепту лекарственного препарата. Препарат продается в США под маркой Fareston от GTx, Inc Fareston, а также доступен в более чем двух десятках других стран, таких, как Австралия, Австрия, Бельгия, Чехия, Финляндия, Франция, Германия, Греция, Венгрия, Ирландия, Италия, Мексика, Нидерланды, Новая Зеландия, Португалия, Россия, Южная Африка, Испания, Швеция, Швейцария, Таиланд, Турция и Великобритания.

Читайте также:  Как и зачем использовать Анастразол и Бромокриптин на курсе стероидов?

Как поставляется

Торемифен цитрат чаще всего поставляется в таблетках по 88.4 мг, содержащих 60 мг торемифена.

Структурные характеристики

Торемифен цитрат классифицируется как селективный модулятор эстрогенных рецепторов, проявляющий как агонистические, так и антагонистические свойства.

Побочные эффекты

Торемифен цитрат хорошо переносится большинством пациентов, и частота серьезных побочных эффектов при его приеме считается довольно низкой. В клинических испытаниях общие побочные эффекты, связанные с использованием Торемифена, включали в себя: приливы (35%), потливость (20%), повышение активности печеночных ферментов (19%), тошноту (14%), выделения из влагалища (13%), головокружение (95%), отеки (5%), рвоту (4%) и вагинальные кровотечения (2%). Другие наблюдаемые редкие неблагоприятные эффекты, которые могут быть связаны с применением торемифен цитрата, включают в себя: снижение уровня белых клеток крови и тромбоцитов, изменение цвета кожи или дерматит, запоры, затрудненное дыхание, частичный двигательный паралич, тремор, головокружение, зуд, анорексию, визуальные нарушения, потерю силы, выпадение волос, депрессию, желтуху и мышечную ригидность. Использование антиэстрогенов может нанести вред развивающемуся плоду и женщинам следует избегать их использования во время беременности.

Применение

Торемифен цитрат одобрен FDA для лечения метастатического рака молочной железы у женщин в постменопаузе при эстроген-положительных или неизвестных опухолях. Рекомендуемой дозой является одна 60 мг таблетка один раз в сутки. При использовании (не по прямому назначению) для смягчения эстрогенных побочных эффектов анаболических/андрогенных стероидов, мужчины (спортсмены и бодибилдеры) могут использовать препарат в дозе от 30 мг до 60 мг в день во время приема стероидов.

Доступность:

Торемифен цитрат широко доступен под брендом Фарестон. Препарат отпускается по рецепту врача.

Фарестон: инструкция по применению таблеток

Фарестон относится к группе противоопухолевых препаратов, которые оказывают антиэстрогенное действие.

Показания к применению

Лекарство используется для лечения женщин, пребывающих в климактеричеком периоде и у которых обнаружена эстрогензависимая онкопатология молочной железы (рак).

Состав и форма выпуска

В таблетке Фарестона содержится торемифен в дозировке 20 мг или же 60 мг. Также присутствуют такие вещества:

  • Диоксид кремния коллоидный обезвоженный
  • Целлюлоза в микрокристаллической форме
  • Кукурузный крахмал
  • Стеарат магния
  • Лактоза
  • Натрия крахмалгликолят
  • Повидон.

Препарат выпускается в таблетированной форме. В ячейковой упаковке содержится 10 таб. (20 мг), в пачке размещены 3 яч. упаковки Фарестон, инструкция. Флакончик вмещает 60 таб. (60 мг), внутри упаковки 1 флакончик, инструкция.

Лечебные свойства

Фарестон является нестероидным препаратом из группы антиэстрогенов, его действующий компонент относится к производным трифенилэтилена. Антиэстрогенный эффект проявляется за счет способности вступления в связь эстроген-рецепторами, терапевтическое действие будет зависеть от длительности терапии, характера протекания болезни и пола пациента.

У женщин с онкопатологией молочной железы в постклимактерический период наблюдается снижение показателя ЛПНП, а также уровня сывороточного холестерина.

Вступление в конкурентную связь торемифена с эстроген-рецепторами приостанавливает стимуляцию ДНК, а также внутриклеточную репликацию. В случае приема невысоких доз торемифена регистрировалось угнетение роста эстрогензависимой опухоли.

Противоопухолевое действие обеспечивается за счет антиэстрогенного эффекта. Наряду с этим не стоит полностью исключать воздействие иных механизмов.

Компоненты лекарственного средства довольно хорошо абсорбируются, наивысшие показатели наблюдаются уже через 2-5 ч. Стоит отметить, что при приеме пищи скорость всасывания активных веществ снижается, пиковые показатели достигаются на 1,5 часа позже, чем при употреблении лекарства перед едой (за полчаса). Но, несмотря на это, степень абсорбации остается неизменной.

Период полувыведения продуктов обмена на протяжении первой фазы составляет от 2 до 12 часов, а во второй — не превышает 10 часов. Связь с альбуминами практически равна 100%.

Метаболические превращения активного компонента таблеток протекают в клетках печени с участием специфических ферментов. Стоит отметить, что производные торемифена характеризуются менее выраженными антиэстрогенными свойствами или же они вовсе неактивны.

Выведение метаболитов осуществляется в основном кишечником, незначительная часть продуктов обмена выводиться почечной системой. Активный компонент ЛС определяется в сыворотке по прошествии 4-6 нед. от момента последнего применения.

Не стоит путать данное ЛС с препаратом Фемостон, так как он имеет совершенной иной состав и список показаний.

Фарестон: подробная инструкция по применению

Цена: от 1631 до 5188 руб.

Прием таблеток осуществляется перорально, длительность лечения и режим дозирования подбирается индивидуально.

Первая фаза терапии подразумевает прием препарата Фарестон-60, прием лекарства осуществляется по 1 таб. ежедневно в течение продолжительного времени.

Вторая фаза терапии протекает уже по иной схеме, гормональный препарат следует принимать в суточной дозировке не более 240 мг, разделив ее на два приема. По окончанию курс молочная железа должна быть повторно обследована.

Если проявляются признаки основного недуга на Фарестоне, терапию потребуется завершить.

Фарестон в бодибилдинге

Бодибилдинг – один из видов спорта, который сочетается с приемом анаболический стероидов, чтобы снизить проявление побочных реакций, допускается прием Фарестона. В описании к препарату описывается его выраженное антиэстрогенное действие, поэтому его применяют для предупреждения развития гинекомастии. Побочное явление от применения стероидов при этом сводятся к минимуму. ЛС позволяет нормализовать выработку естественного тестостерона.

При приеме Фарестона отзывы спортсменов позитивные, заметно улучшается общее состояние. Схему терапии можно скачать на форуме бодибилдеров. Если говорить о стоимости препарата Фарестон, цена на таблетки достаточно высока, можно подобрать более дешевый его аналог.

Противопоказания и меры предосторожности

Фарестон не следует принимать при:

  • Гиперплазивных изменениях эндометрия
  • Печеночных патологиях
  • Тромбоэмболии
  • Беременности, ГВ
  • Чрезмерной восприимчивости к компонентам

Стоит с осторожностью проводить лечение препаратом при гиперкальциемии, признаках тромбоцитопении или же лейкопении.

Перед тем как пациентка начнет курс гормональной терапии, следует пройти полное гинекологическое обследование. Необходим особый контроль за состоянием эндометриальной ткани матки. Последующие обследования у гинеколога потребуется проходить единоразово за год.

Пациент, страдающий повышенным АД, ожирением, сахарным диабетом, или после продолжительной ЗГТ входит в группу риска по развитию онкопатологий эндометрия. В связи с этим потребуется тщательно следить за состоянием здоровья данной категории больных.

Стоит учитывать, что у лиц с метастазами в костную ткань может возникнуть гиперкальциемия, необходимо осуществлять тщательный медицинский контроль за течением недуга.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

ЛС, которые понижают почечную экскрецию Ca, способны повышать вероятность развития признаков гиперкальциемии.

Индукторы микросомальных окислительных процессов могут существенно ускорять метаболизм основного компонента препарата, понижая его сывороточный уровень. В связи с этим дозу лекарства потребуется удвоить.

Комбинированный прием ЛС с варфарином может провоцировать снижение скорости свертываемости крови, повышается риск открытия кровотечений.

Препараты-ингибиторы особого изофермента CYP3A4 способны замедлять метаболические превращения торемифена. К числу таких лекарств относят олеандомицин, кетоконазол и иные антимикотические средства, а также эритромицин.

Побочные эффекты и передозировка

Очень часто при приеме Фарестона наблюдаются:

  • Ощущение «приливов»
  • Чрезмерное потоотделение
  • Вялость
  • Открытие маточных кровотечений
  • Приступы тошноты
  • Высыпания, зуд в области половых органов
  • Отечность
  • Депрессивное состояние

Также регистрируются и иные побочные проявления:

  • ЖКТ: позывы к рвоте, развитие анорексии, ухудшение пищеварения (запор), нарушение работы печени
  • ЦНС: сильные головные боли, нарушение сна
  • Эндокринная система: увеличение веса
  • Органы зрения: патологии роговицы, развитие катаракты, ухудшение зрения
  • ССС: эмболия легочной артерии, тромбозы
  • Проявления на коже: сыпь, признаки алопеции
  • Иные: одышка.

При приеме суточной дозы лекарства 680 мг могут возникнуть:

  • Сильные головные боли в сочетании с головокружением
  • Приступы тошноты с позывами к рвоте
  • Маточные кровотечения.

Больная должна пройти симптоматическое лечение.

Аналоги

Тамоксифен

Орион Корпорейшн, Финляндия

Цена от 89 до 732 руб.

Тамоксифен (tamoxifen) является аналогом Фарестона, так как имеет схожий состав и механизм воздействия. Основным компонентом является тамоксифена цитрат, он обладает выраженным противоопухолевым действием, его относят к антиэстрогенам. Выпуск препарата осуществляется в таблетированной форме. Что лучше Тамоксифен или Фарестон, должен определить врач онколог.

Плюсы:

  • Эффективно лечит такое заболевание как фиброзно-кистозная мастопатия
  • Быстро начинает действовать
  • Более дешевый аналог Фарестона.

Минусы:

  • Можно купить только по рецепту
  • Много человек отмечают развитие различных побочных эффектов
  • Имеет серьезное противопоказание — тромбоэмболия легочной артерии.

Добавить комментарий